产品简介：
UNC2025是一高效、具口服活性的双重Mer/Flt3抑制剂。
别名：Cyclohexanol, 4-[2-(butylamino)-5-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-7H-pyrrolo[2,3- d]pyrimidin-7-yl]-, trans
分子式：C28H40N6O 分子量：513.12
物理性状及指标：
外观：………………白色至淡黄色固体
溶解性：……………DMSO：25 mg/mL warmed (48.72 mM)；Water：100 mg/mL (194.88 mM)；Ethanol：8 mg/mL warmed (15.59 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | UNC2025是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂，IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM，选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。 |
|---|---|
| 靶点 |
Mer
(Cell-free assay) 0.74 nM FLT3
(Cell-free assay) 0.8 nM Axl
(Cell-free assay) 14 nM Tyro3
(Cell-free assay) 17 nM |
| 体外研究 | 在697 B-ALL细胞中，UNC-2025有效抑制Mer磷酸化，IC50 为2.7 nM。在A549 NSCLC 和Molm-14 AML细胞系中，UNC-2025显著抑制依赖于Mer8和Flt3的集落形成。在H2228和H1299细胞系，UNC-2025抑制MERTK致癌信号的下游，比如基底的和受激的pAKT与pERK1/2。在四个NSCLC细胞系中，UNC-2025也会诱导凋亡性细胞死亡，并减少集落形成。 |
| 体内研究 | 在负荷697急性白血病肿瘤的小鼠中，UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.)表现出良好的溶解性和DMPK性能，并引起有效的靶点抑制。在负荷H2228或A549肿瘤的小鼠中，UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.)抑制肿瘤生长。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。UNC2025是一高效、具口服活性的双重Mer/Flt3抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9489 mL | 9.7443 mL | 19.4886 mL |
| 5 mM | 0.3898 mL | 1.9489 mL | 3.8977 mL |
| 10 mM | 0.1949 mL | 0.9744 mL | 1.9489 mL |
| 50 mM | 0.0390 mL | 0.1949 mL | 0.3898 mL |
| 动物实验 |
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|---|
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
