分子式：C31H28ClN7O2；分子量：566.05
简介：THZ1 是有效，选择性的共价CDK7抑制剂。
别名：CDK7 inhibitor；
生物活性 （来源公开文献，仅供参考）
| 产品描述 | THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。 |
| 靶点 | CDK7 |
| 体外研究 | THZ1通过联和ATP结合位点与CDK7变构共价结合，对CDK7发挥作用并保持选择性。THZ1不可逆地抑制RNA聚合酶ⅡCTD的磷酸化。THZ1能完全抑制Jurkat细胞内CDK7的底物RNAPⅡ CTD在Ser5和Ser7的磷酸化，在处理浓度为250 nM时，Ser 2的磷酸化也丢失。THZ1对多种癌细胞系具有抗增殖作用。在Jurkat细胞中，低浓度的THZ1对小部分基因，包括RUNX1具有重大作用，因此导致接下来更大的基因表达程序的丢失，从而引起细胞死亡。THZ1对聚合酶Ⅱ（Pol II）磷酸化、共转录戴帽、启动子近端暂停、延伸造成缺陷。 |
| 体内研究 | THZ1在小鼠移植瘤模型中，抑制KOPTK1 T-ALL细胞的增殖。10 mg/kg THZ1耐受良好，其体重和行为没有明显变化，说明THZ1在动物模型中没有明显毒性作用。 |
| 参考文献 | [1] Mol Cell. 2015 Aug 20;59(4):576-87.i: 10.1016/j.molcel.2015.06.032. Epub 2015 Aug 6.
[2] Nature. 2014 Jul 31;511(7511):616-20.doi: 10.1038/nature13393. Epub 2014 Jun 22. |
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2-8℃运输
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。THZ1 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配制：
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7666 mL | 8.8331 mL | 17.6663 mL |
| 5 mM | 0.3533 mL | 1.7666 mL | 3.5333 mL |
| 10 mM | 0.1767 mL | 0.8833 mL | 1.7666 mL |
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