Bindarit

¥680.00

规格: 10mg

CAS 号:130641-38-2
英文名字:宾达利;AF2838
质量标准:>95%,BR
SKU: MB4408-1 分类: , 标签:

Bindarit;宾达利;AF2838
分子式:C19H20N2O3分子量:324.37

简介:宾达利Bindarit(AF-2838)是CCL2,CCL7和CCL8抑制剂,有抗炎活性。
别名:AF2838;Propanoic acid, 2-methyl-2-[[1-(phenylmethyl)-1H-indazol-3-yl]methoxy]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:64 mg/mL (197.3 mM);Water:Insoluble;Ethanol:64 mg/mL (197.3 mM)
含量:………………>95%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述 Bindarit是天然化合物,具有特定抗炎活性,因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族,包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。
特性 Bindarit 缺乏免疫抑制效果。
靶点
MCP-1/CCL2 MCP-3/CCL7 MCP-2/CCL8
体外研究 Bindarit 处理,抑制人类单核细胞产生对细菌LPS 或 C.白色链珠菌反应的单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1),IC50分别为 172 µM和403 µM。Bindarit抑制LP诱导的 MCP-1产量,与MCP-1 mRNA转录水平降低相关,IC50 为75 µM。Bindarit抑制LPS刺激的MM6细胞中 MCP-1产量,IC50为425 μM, 不会影响IL-8 或 IL-6释放。Bindarit处理,抑制 MCP-1从IL-1刺激的 成骨细胞系Saos-2中释放。Bindarit即使是最大浓度时,在体外也作用于人类 IIB-MEL-J黑色素瘤或ECs也没有毒性,虽然其抑制MCP-1表达。Bindarit(10-300 μM)降低大鼠血管平滑肌细胞(VSMC) 增殖,迁移,和入侵。Bindarit 诱导传统 NF-κB通路的下调。Bindarit特定抑制p65 和p65/p50 诱导的 MCP-1启动子激活,而对其他测试的激活的启动子没有作用效果,说明 Bindarit 作为 NF-κB亚型的一个特定子集而起作用,且在全部NF-κB炎症通路中选择 其作用靶点。Bindarit调节癌细胞增殖和迁移,主要通过对TGF-β和AKT 信号的负调控。
体内研究 Bindarit 按 50 mg/kg剂量口服给药 NZB/W小鼠,延迟蛋白尿的发病, 显著保护免受肾功能损伤且延长NZB/W小鼠或狼疮小鼠寿命。Bindarit 处理肾炎进展中,完全抑制MCP-1上调。Bindarit 处理人类黑色素瘤,抑制MCP-1,也降低肿瘤生长和巨噬细胞浸润,使肿瘤坏死。Bindarit作用于非-高血脂和高血脂的血管损伤的动物模型,通过直接作用于VSMC 增殖和迁移,及通过降低新生内膜内巨噬细胞含量,而有效减少新生内膜形成。Bindarit作用于携带前列腺癌 PC-3M-Luc2移植瘤的小鼠,导致损伤性肿瘤转移性疾病,作用于含乳腺癌4T1-Luc细胞的 Balb/c小鼠,局部肿瘤形成受损伤。此外, Bindarit 处理4T1-Luc原发性肿瘤,显著降低肿瘤相关的巨噬细胞浸润,和髓细胞衍生的抑制细胞浸润。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。宾达利Bindarit(AF-2838)是CCL2,CCL7和CCL8抑制剂,有抗炎活性。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 3.0829 mL 15.4145 mL 30.8290 mL
5 mM 0.6166 mL 3.0829 mL 6.1658 mL
10 mM 0.3083 mL 1.5414 mL 3.0829 mL
50 mM 0.0617 mL 0.3083 mL 0.6166 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:患自发性自身免疫疾病的NZB/W F1 雌性小鼠
  • Formulation:在0.5%羧甲基纤维素中配制
  • Dosages:~50 mg/kg/day
  • Administration:口服饲喂

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

规格

10mg

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