AT13148

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CAS 号: 1056901-62-2
英文名字:AT-13148
质量标准:>98%,Akt抑制剂
货号: MB4498

AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3,p70S6K,PKA,和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1

理化数据

分子量

313.78

化学式

C17H16ClN3O

CAS号

1056901-62-2

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

室温溶解性

DMSO

>55 mg/mL

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL难溶或者不溶

生物活性

产品描述

AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3,p70S6K,PKA,和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,
和6 nM/4 nM。Phase 1。

靶点

PKA

ROCK2

ROCK1

p70S6K

Akt1

3 nM

4 nM

6 nM

8 nM

38 nM

体外研究

AT13148,作为多重AGC激酶抑制剂,有效抑制癌细胞增殖,对选定的一组PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌细胞系,GI50 值为1.5到3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA细胞中,AT13148也会抑制AKT 和 p70S6K信号。

体内研究

在人肿瘤异种移植物中,AT13148 (50 mg/kg p.o.)显著抑制AKT 和p70S6K AGC激酶的活性,并随后表现出显著的抗肿瘤作用。

运输条件:2~8℃运输

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规格

5mg, 25mg

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