ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。
理化数据
分子量 |
470.52 |
化学式 |
C30H22N4O2 |
CAS号 |
1345675-02-6 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
2 years -80°C in solvent |
室温溶解性
DMSO |
6 mg/mL (12.75 mM) |
Water |
<1 mg/mL 不溶或者难溶 |
Ethanol |
<1 mg/mL 不溶或者难溶 |
生物活性
产品描述 |
ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。 |
||||||||||
特性 |
ATR选择性抑制剂,特别对p53缺失的肿瘤细胞有毒性。由于其理想的药理特性,经常被用来作为探针药物。 |
||||||||||
靶点 |
|
||||||||||
体外研究 |
ETP-46464在100nM几乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα,mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性,IC50值分别为170,0.6和36 nM。ETP-46464能够促进复制叉停滞的破损。ETP-46464导致在复制细胞中产生大量DNA损伤。 1μM ETP-46464抑制电离辐射诱导的G2 / M期检查点出现,并导致在细胞中微核或完全破碎的细胞核的存在。ETP-46464对p53缺陷的细胞尤其有毒性,这为复制应力产生的条件加剧,如细胞周期蛋白E的表达。 |
备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。