AZD8186

¥980.00¥3,200.00

CAS 号: 1627494-13-6
英文名字:AZD-8186
质量标准:>98%,PI3K抑制剂
货号: MB4504

AZD8186是一种有效的选择性 PI3Kβ和 PI3Kδ抑制剂,IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。

理化数据

分子量

457.47

化学式

C24H25F2N3O4

CAS号

1627494-13-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

91 mg/mL (198.92 mM) warming

Ethanol

35 mg/mL warmed (76.5 mM)

Water

<1 mg/mL

生物活性

产品描述

AZD8186是一种有效的选择性 PI3Kβ和 PI3Kδ抑制剂,IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。

靶点

PI3Kβ

PI3Kβ

PI3Kδ

PI3Kδ

PI3Kα

3 nM

4 nM

12 nM

17 nM

35 nM

体外研究

对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI3Kδ抑制敏感的Jeko B细胞中,AZD8186有效抑制p-Akt,IC50分别为3 nM和4 nM。AZD8186在大多数PTEN缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性,GI50 <1 μM。

体内研究

负荷PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中,AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)强烈抑制Akt磷酸化水平,并引起显著的肿瘤生长抑制。与ABT结合使用时,AZD8186 (60 mg/kg, p.o.)完全抑制肿瘤生长。在小鼠PTEN-缺失的 TNBC 模型HCC70和MDA-MB-468,以及前列腺模型HID28中,AZD8186 (50 mg/kg, p.o.)也会抑制肿瘤的生长。AZD8186与化学去势的结合疗法导致持久的肿瘤退化,该作用在治疗停止后依然持续。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

5mg, 25mg

Documents

购物车
滚动至顶部