PLX3397

¥580.00¥1,860.00

CAS 号: 1029044-16-3
货号: MB4536

PLX3397;Pexidartinib (PLX-3397)
分子式:C20H15ClF3N5分子量:417.81

简介:Pexidartinib 是KIT,CSF1R 和 FLT3 的抑制剂,能够作用于 Fms 和 Kit,IC50分别为 28 和 16 nM。

别名:PLX-3397; Pexidartinib; 3-Pyridinemethanamine, N-[5-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至卡其色固体
溶解性:……………DMSO 83 mg/mL (198.65 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

产品描述 Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,Kit,和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。
靶点
Kit
(Cell-free assay)
CSF-1R
(Cell-free assay)
Flt3
(Cell-free assay)
10 nM 20 nM 160 nM
体外研究 在M-NFS-60,Bac1.2F5和M-07e细胞中,Pexidartinib抑制CSF1依赖性增殖,IC50分别为0.44μM,0.22μM和0.1μM。
体内研究 在MMTV-PyMT小鼠中,Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX治疗也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少,伴随细胞凋亡和坏死的诱导。在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中,Pexidartinib (p.o.)抑制恶性胶质瘤细胞侵袭。在cmo小鼠中,PLX3397通过减少尾巴和爪子中腐蚀性骨损伤和循环MIP-1α的水平,显著减弱自身炎症疾病。在负荷B16F10黑色素瘤的小鼠中,Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.)增强CD8介导的黑色素瘤免疫疗法。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,Kit,和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂。可用于相关领域的科研实验。

储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.3934 mL 11.9672 mL 23.9343 mL
5 mM 0.4787 mL 2.3934 mL 4.7869 mL
10 mM 0.2393 mL 1.1967 mL 2.3934 mL
50 mM 0.0479 mL 0.2393 mL 0.4787 mL

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:MMTV-PyMT 小鼠
  • Formulation:在小鼠食物中配制
  • Dosages:40 mg/kg/day
  • Administration:p.o.

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg

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