AZD3463

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CAS 号: 1356962-20-3
货号: MB4537

AZD-3463

分子式:C24H25ClN6O 分子量:448.95

产品描述

AZD-3463是新型ALK抑制剂,IC50为22 nM。

靶点

ALK

IC50

0.22 nM

体外研究

AZD-3463抑制ALK,Ki为0.75 nM。AZD-3463对一些临床相关的Crizotinib耐药突变型具有良好的活性,包括gatekeeper突变型L1196M,在体外作用于含EML4-ALK的Ba/F3细胞系,观察到同等有效作用于野生型ALK。AZD3463有效作用于ALK驱动的临床前期模型和各种耐Crizotinib的模型。AZD3463作用于含ALK融合的肿瘤细胞系,包括DEL(ALCL NPM-ALK), H3122(NSCLC EML4-ALK)和H2228(NSCLC EML4-ALK),抑制ALK,降低ALK自身磷酸化。抑制ALK会干扰下游信号包括ERK,AKT和STAT3通路,导致优先抑制含ALK融合的细胞系增殖。为了进一步评估AZD3463克服耐药机制的潜力,评估作用于多个耐Crizotinib的细胞系的抗增殖活性,这些耐Crizotinib的细胞系是从H3122细胞及Crizotinib复发病人衍生的。这些包含多重耐药机制的抗性细胞系包括L1196M gatekeeper和T115Ins突变型。AZD3463在体外作用于这些耐药模型,对12分之10的细胞具有抗增殖的效力,是亲本H3122细胞的4倍。

体内研究

AZD-3463在体内作用于移植瘤,抑制pALK,这种作用存在剂量依赖性,导致肿瘤体积停滞(H3122)或衰退(DEL,H2228)。在体内,AZD-3463同等有效作用于突变型L1196M和野生型ALK。AZD3463在体内作用于移植瘤,抑制pALK,这种作用存在剂量依赖性,导致停滞(H3122)或衰退(DEL,H2228)。

溶解性

DMSO 24 mg/mL,水<1 mg/mL,乙醇<1 mg/mL

稳定性

2年-20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

特征

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规格

10mg, 50mg

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