RXDX-101

¥300.00¥6,000.00

CAS 号: 1108743-60-7
英文名字:Entrectinib;恩曲替尼
质量标准:>98%,TrkA/B/C,ROS1和ALK抑制剂
货号: MB4539

简介: Entrectinib (RXDX-101)是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C,ROS1和ALK抑制剂,IC50范围为 0.1~1.7 nM。Phase 2。
物理性状及指标:
外观:……………………白色粉末
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:100 mg/mL (178.37 mM);DMSO: 100 mg/mL (178.37 mM)
含量:……………………≥98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

Entrectinib (RXDX-101)是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C,ROS1和ALK抑制剂,IC50范围为 0.1~1.7 nM。Phase 2。

IC50& Target

TrkA

TrkB

TrkC

ROS1

ALK

体外

Entrectinib selectively blocks proliferation of ALK-dependent cell lines and potently inhibits ALK‐dependent signaling. Entrectinib also highly inhibits cell growth of the NSCLC cell line NCI‐H2228 bearing the EML4-ALK rearrangement.

体内

In mice bearing Karpas-299 and SR-786 xenografts, Entrectinib (p.o.) induces complete tumor regression. In NPM-ALK transgenic mice, Entrectinib induces complete regression of tumor masses observed in the thymus and in lymph nodes.In the NB xenograft model, Entrectinib cotreatment enhanced the efficacy of conventional chemotherapy.

储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积DMSO/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7837 mL

8.9184 mL

17.8368 mL

5 mM

0.3567 mL

1.7837 mL

3.5674 mL

10 mM

0.1784 mL

0.8918 mL

1.7837 mL

50 mM

0.0357 mL

0.1784 mL

0.3567 mL

【注意
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规格

10mg, 1g

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