LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂，对 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分别为<5 nM，8 nM，和 29 nM。对Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性较低。
理化数据
| 分子量 |
560.55 |
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化学式 |
C30H26F2N4O5 |
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CAS号 |
1361030-48-9 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL (178.39 mM) warming |
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Ethanol |
2 mg/mL warmed (3.56 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂，对 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分别为<5 nM，8 nM，和 29 nM。对Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性较低。 |
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靶点 |
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体外研究 |
LDC1267在95个不同细胞系中适度影响其中11个细胞增殖， IC50 >5μM。在NKG2D激活的NK细胞中，LDC1267废止Gas6刺激的抑制作用。 |
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体内研究 |
在负荷B16F10黑素瘤的小鼠体内，LDC1267 (20 mg/kg, i.p.)有效增强抗转移的NK细胞活性，并抵抗肿瘤代谢，而没有严重的细胞毒性。 |
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