Selinexor (KPT-330)是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。
理化数据
| 分子量 |
443.31 |
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化学式 |
C17H11F6N7O |
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CAS号 |
1393477-72-9 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
89 mg/mL (200.76 mM) |
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Ethanol |
40 mg/mL (90.23 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 | Selinexor (KPT-330)是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究 | KPT-330作为KPT-185的临床候选药，对T-ALL细胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引发凋亡反应。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41细胞系生长，IC50为34-203 nM。 | |
| 体内研究 | 在体内，KPT-330显著抑制T-ALL细胞（MOLT-4）和AML细胞（MV4-11）生长，对正常造血细胞几乎没有毒性。KPT-330处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤（MM）骨损害的SCID小鼠，抑制MM诱导的骨溶解，并延长寿命。此外，KPT-330通过抑制RANKL诱导的NF-κB和NFATc1，直接损害破骨细胞形成和骨吸收，对成骨细胞和BMSCs影响极低。 |
运输条件：2~8℃运输
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
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Appearance |
White powder |
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Identification |
HNMR |
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Purity(HPLC) |
≥98% |