APR-246

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CAS 号: 5291-32-7
货号: MB4547

APR-246,又名PRIMA-1MET, 是一种小分子有机化合物,可以恢复肿瘤抑制功能,主要靶向突变型p53,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。

理化数据

分子量

199.25

化学式

C10H17NO3

CAS号

5291-32-7

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性
DMSO溶解

生物活性

产品描述

APR-246,又名PRIMA-1MET, 是一种小分子有机化合物,可以恢复肿瘤抑制功能,主要靶向突变型p53,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。

靶点

Mutant p53

体外研究

APR-246 (PRIMA-1MET)是处于临床一期的化合物,能够恢复突变型p53的活性,并诱导凋亡。APR-246是一种前体药物,能够转化为活性化合物methylene quinuclidinone (MQ, 一种Michael 受体,通过半胱氨酸与突变型p53结合并恢复p53野生型构象)。在耐药性卵巢癌细胞中,APR-246能够完全恢复p53突变体对cisplatin和doxorubicin的敏感性。它不仅重激活p53,也能以剂量依赖方式降低细胞内谷胱甘肽的水平。APR-246通过诱导ROS、ER胁迫和抑制TrxR1,引起p53依赖性细胞凋亡。在骨髓癌细胞中,APR-246通过破坏GSH/ROS的平衡,不受p53的影响下,诱导细胞凋亡。PRIMA-1Met/APR-246在体内能够有效地抑制表达突变型p53的SCLC细胞的生长并诱导期凋亡,DNA片段化增多、caspase-3激活、PARP分裂、Bax和Noxa上调、Bcl-2下调。

体内研究

APR-246在临床治疗恶性血液病和前列腺癌的1期和2期的剂量探索研究中,展示了其良好的安全性。在动物实验中,APR-246同样也具有良好耐受性,在携带A2780-CP20移植瘤的小鼠中,APR-246的单次给药能够抑制肿瘤生长,生长率下降了21%。

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规格

5mg, 25mg

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