MX-69

¥870.00

规格: 5mg

CAS 号:1005264-47-0
英文名字:MX69
质量标准:>98%,BR
库存详情未设置 SKU: MB4550-1 分类: , 标签:

MX69是MDM2/XIAP抑制剂,用于科研实验。

理化数据

分子量

474.57

化学式

C27H26N2O4S

CAS号

1005264-47-0

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

95 mg/mL (200.18 mM)

Ethanol

41 mg/mL (86.39 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述 MX69是MDM2/XIAP抑制剂,用于治疗癌症。
靶点
Mdm2
2.34 μM(Kd)
体外研究 MX69以时间和剂量依赖性的方式抑制MDM2和XIAP的表达。在癌细胞中,MX69诱导内源性MDM2的泛素化。MX69通过诱导MDM2的自我泛素化和降解来下调MDM2。MDM2在对照组的EU-1细胞中的半衰期大于90分钟,而MX69的处理将降低MDM2的半衰期,MDM2的半衰期在MX69的处理下小于30分钟。在稳定转染了WT-MDM2或突变型MDM2-C464A的SK-N-SH细胞中,MX69显著地抑制WT-MDM2的表达、增加MDM2翻转、增强p53的半衰期,但对MDM2-C464A没有此影响。在MX69处理过的细胞中,p53被稳定下来并积累。MX69所介导的XIAP的抑制也是依赖于MDM2的。MX69激活caspases3, 7, 9以及促进PARP的分裂。MX69还可在ALL和NB细胞中发挥显著的细胞毒性作用,特别是过表达MDM2和WTp53的细胞中。MX69所诱导的细胞死亡主要是凋亡。MX69诱导的细胞凋亡和死亡作用依赖于MDM2、p53以及XIAP的表达。在体外,MX69对正常的人类骨髓的抑制作用很小。
体内研究 在体内实验中,MX69在表达MDM2的癌细胞中发挥其促凋亡、抗增殖的作用。MX69在动物中耐受良好,因为正常细胞/组织表达很少或不表达MDM2。100 mg/kg的MX69处理没有毒性作用。在正常细胞中,MX69对正常靶标(如p53的诱导)或脱靶信号通路没有激活效应。所以,特异性的MDM2抑制剂MX69可能是靶向治疗表达高水平MDM2的前列腺癌的非常有潜力的候选化合物。

运输条件:2~8℃运输

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规格

5mg

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