UMI-77

¥1,180.00¥3,960.00

CAS 号: 518303-20-3
英文名字:UMI77
质量标准:>98%,MCL-1抑制剂
货号: MB4570

UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂,Ki为490 nM,表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。

理化数据

分子量

468.34

化学式

C18H14BrNO5S2

CAS号

518303-20-3

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

93 mg/mL (198.57 mM)

Ethanol

93 mg/mL warmed (198.57 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂,Ki为490 nM,表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。

靶点

Mcl-1

490 nM(Ki)

体外研究

UMI-77有效干扰BL-Noxa 和 细胞 Mcl-1的相互作用,以及Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用。UMI-77抑制胰腺癌细胞的生长,对BxPC-3,Panc-1,MiaPaCa-2,AsPC-1 和 Capan-2细胞的IC50 分别为3.4,4.4,12.5,16.1,和5.5 μM。UMI-77通过激活固有的凋亡通路和/或Bax构象改变,诱导胰腺癌细胞凋亡。

体内研究

在BxPC-3异种移植小鼠模型中,UMI-77 (60 mg/kg i.v.)表现出单剂量抗肿瘤活性,而完全不损害正常组织。

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规格

5mg, 25mg

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