BDA-366

¥1,180.00¥3,960.00

CAS 号: 1909226-00-1
英文名字:BDA366
质量标准:>98%,Bcl2-BH4拮抗剂
货号: MB4572

BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂,能与BH4高亲和力、高选择性地结合。

理化数据
分子量 423.5
化学式 C24H29N3O4
稳定性 3 years -20°C powder
2 years -80°C in solvent
溶解性
DMSO 84 mg/mL (198.34 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.8 mM)
Water <1 mg/mL 难溶或者不溶
生物活性
产品描述 BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂,能与BH4高亲和力、高选择性地结合。
靶点 Bcl2-BH4
3.3 nM(Ki)
体外研究 BDA-366通过诱导BCL2构象改变,引起多发性骨髓瘤细胞的凋亡。BDA-366使BCL2发生构象变化,转变为一个死亡蛋白,在体内外抑制肺癌生长。BDA-366并不与其他Bcl2家族成员结合,包括Bcl-XL、Mcl-1、Bfl-1/A1,其对Bcl2的结合具有特异性。BDA-366以Bax依赖方式诱导凋亡细胞坏死,并通过抑制Bcl2/IP3R的相互作用引起钙离子释放。
体内研究 在具有人类多发性骨髓瘤移植物的 NOD-scid/IL2Rγ缺陷型小鼠中,BDA-366显著的抑制其肿瘤的生长,对正常的造血细胞或体重没有显著毒性作用。BDA-366通过在动物模型中诱导凋亡来抑制肺癌生长发展。作为BH4的拮抗剂,BDA-366在体内有效对抗肺癌,而不减少血小板。
规格

5mg, 25mg

相关文档

购物车
滚动至顶部