分子式：C30H43FN4O11 分子量：654.68
简介：Z-IETD-FMK(Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK)是一种具有细胞渗透作用的选择性caspase-8抑制剂。Z-IETD-FMK也是颗粒酶B(granzyme B)抑制剂。
别名：Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
溶解性：…………………DMSO：91mg/mL；水、乙醇难溶或者不溶
含量：……………………>98%
产品用途：科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。Z-IETD-FMK常用于细胞凋亡机制的研究中，如鉴别凋亡通路、确定Caspase-8的抑制作用。可用于肿瘤、神经退行性疾病、大脑缺血再灌注研究等。
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：湿冰运输
生物活性：
| 靶点&IC50 | Caspase-8 |
| 体外研究 | Z-IETD-FMK仅完全抑制TNFα的促凋亡作用，IC50为0.46μM。 Z-IETD-FMK和Z-VAD-FMK具有免疫抑制作用，可抑制有丝分裂原和IL-2诱导的人T细胞增殖。它们可阻断活化的原代T细胞中的NF-κB，但对T细胞活化过程中IL-2和IFN-γ的分泌几乎没有抑制作用。 Z-IETD-FMK抑制caspase-8的切割，仅部分抑制caspase-3和PARP的切割。Z-IETD-FMK可阻止暴露于不同凋亡刺激物的视网膜细胞发生凋亡。 |
| 体内研究 | z-IETD-FMK对caspase-8的药理学抑制可显著减少肿瘤生长，这与促炎细胞因子IL-6、TNF-α、IL-18、IL-1α、IL的释放减少密切相关，但与IL-1β无关。此外，抑制caspase-8会减少先天抑制细胞（例如髓源性抑制细胞）的募集，但不会减少调节性T细胞向荷瘤小鼠肺部的募集。 |
储液配制：
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5275 mL | 7.6373 mL | 15.2746 mL |
| 5 mM | 0.3055 mL | 1.5275 mL | 3.0549 mL |
| 10 mM | 0.1527 mL | 0.7637 mL | 1.5275 mL |
【注意】
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献：
- Cowburn AS, White JF, Deighton J, Walmsley SR, Chilvers ER. z-VAD-fmk augmentation of TNF alpha-stimulated neutrophil apoptosis is compound specific and does not involve the generation of reactive oxygen species. Blood. 2005 Apr 1;105(7):2970-2.
- Lawrence CP, Chow SC. Suppression of human T cell proliferation by the caspase inhibitors, z-VAD-FMK and z-IETD-FMK is independent of their caspase inhibition properties. Toxicol Appl Pharmacol. 2012 Nov 15;265(1):103-12.
- Tezel G, Wax MB. Inhibition of caspase activity in retinal cell apoptosis induced by various stimuli in vitro. Invest Ophthalmol Vis Sci. 1999 Oct;40(11):2660-7.
- Terlizzi M, Di Crescenzo VG, Perillo G, Galderisi A, Pinto A, Sorrentino R. Pharmacological inhibition of caspase-8 limits lung tumour outgrowth. Br J Pharmacol. 2015 Aug;172(15):3917-28.
- Yang J, Pemberton A, Morrison WI, Connelley T. Granzyme B Is an Essential Mediator in CD8+ T Cell Killing of Theileria parva-Infected Cells. Infect Immun. 2018 Dec 19;87(1):e00386-18.