Oclacitinib maleate

¥380.00¥1,200.00

CAS 号: 1640292-55-2
英文名字:PF-03394197;Oclacitinib maleate
质量标准:>98%,BR
货号: MB4579

Oclacitinib(PF 03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂,IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。

理化数据

分子量

453.51

化学式

C15H23N5O2S.C4H4O4

CAS号

1640292-55-2

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

90 mg/mL (198.45 mM)

Ethanol

90 mg/mL (198.45 mM)

Water

18 mg/mL (39.69 mM)

生物活性

产品描述

Oclacitinib(PF 03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂,IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。

靶点

JAK1

JAK2

TYK2

JAK3

10nM

18nM

84nM

99nM

体外研究

PF-03394197抑制JAK family members,IC50为10-99 nM,对其他非JAK激酶几乎没有抑制作用。PF-03394197是一个非常有效的JAK1抑制剂,同时也抑制JAK1-dependent cytokines在一些抗过敏、炎症及瘙痒反应中的功能。它对不参与激活JAK1的细胞因子影响甚微。

体内研究

通过口服途径,每天处理以0.4-0.6 mg/kg的PF-03394197两次,对于治疗由于变应性皮炎带来的瘙痒是安全有效的。在治疗期间,施以PF-03394197可在24小时内缓解发痒,在实验中,超过70%的实验动物(狗)在第7天时减轻了大于50%的瘙痒反应。

运输条件:2~8℃运输

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规格

5mg, 25mg

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