CX-6258 HCL

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CAS 号: 1353859-00-3
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CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。

理化数据

分子量

498.40

化学式

C26H24ClN3O3.HCl

CAS号

1353859-00-3

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

Water

89 mg/mL warmed (178.57 mM)

DMSO

57 mg/mL warmed (114.36 mM)

Ethanol

1 mg/mL warmed (2.0 mM)

生物活性

产品描述

CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。

靶点

Pim1

Pim3

Pim2

5 nM

16 nM

25 nM

体外研究

CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性,IC50 为0.02-3.7 μM,对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合,和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力,复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白,Bad和4E-BP1的磷酸化作用,分别在Pim激酶特定位点S112 和 S65和T37/46。

体内研究

CX-6258表现出剂量依赖性功效,抑制MV-4-11异种移植的小鼠体内肿瘤的生长, 50毫克/千克剂量产生45%肿瘤生长抑制(TGI),100毫克/千克剂量产生75% TGI

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规格

5mg, 25mg

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