CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。
理化数据
| 分子量 |
498.40 |
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化学式 |
C26H24ClN3O3.HCl |
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CAS号 |
1353859-00-3 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| Water |
89 mg/mL warmed (178.57 mM) |
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DMSO |
57 mg/mL warmed (114.36 mM) |
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Ethanol |
1 mg/mL warmed (2.0 mM) |
生物活性
| 产品描述 |
CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性，IC50 为0.02-3.7 μM，对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合，和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力，复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白，Bad和4E-BP1的磷酸化作用，分别在Pim激酶特定位点S112 和 S65和T37/46。 |
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体内研究 |
CX-6258表现出剂量依赖性功效，抑制MV-4-11异种移植的小鼠体内肿瘤的生长， 50毫克/千克剂量产生45%肿瘤生长抑制(TGI)，100毫克/千克剂量产生75% TGI |
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