GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂，对M351T，T315I，E255 V，G250E，和 c-Abl的IC50分别为 <5 nM，61 nM，122 nM，136 nM，和 133 nM。
理化数据
| 分子量 |
547.53 |
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化学式 |
C28H24F3N7O2 |
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CAS号 |
839706-07-9 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
20 mg/mL (36.52 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂，对M351T，T315I，E255 V，G250E，和 c-Abl的IC50分别为 <5 nM，61 nM，122 nM，136 nM，和 133 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
GNF-7对表达有野生型和突变型Bcr-Abl的Ba/F3细胞中表现了高效的抗增殖活性，其IC50值均小于11nM。在人源结肠癌细胞系Colo205和SW620中, GNF-7也表现了出色的生长抑制活性，其Ic50分别为5 nM和1 nM。GNF-7通过对ACK1/AKT和GCK的联合抑制, 高效并且选择性的抑制了NRAS依赖性的AML和ALL细胞的生长。 |
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体内研究 |
GNF-7在小鼠中表现了很好的药代动力学特性。在一个移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的荧光小鼠模型中，GNF-7 (10 mg/kg, p.o.)有效地抑制了肿瘤的生长。在移植有人源的表达突变型NRAS的MOLT-3-luc+细胞的NSG小鼠中，GNF-7 (15 mg/kg, p.o.)显著的下降了疾病的表现，延长了总体的寿命并且强烈地抑制了phospho-AKT和phospho-RPS6的水平。 |
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