FH535

361.20

化学式

C13H10Cl2N2O4S

CAS号

108409-83-2

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

72 mg/mL warmed (199.33 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂，同时也是PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂。

靶点

体外研究

FH535拮抗β-连环蛋白/Tcf介导的转录，并抑制共激活剂GRIP1和β-连环蛋白对PPARδ 和 PPAR的聚集作用。对某些表达较高的或活跃的Wnt/β-连环蛋白通路癌细胞，FH535表现出选择性抗增殖作用。FH535增加香烟烟雾冷凝液的细胞毒性，并引起β-连环蛋白和EGR-1信号的改变。以肝癌干细胞和肝细胞癌细胞系为靶点，FH535在肝癌治疗中具有潜在治疗价值。