Sotrastaurin

¥980.00¥3,800.00

CAS 号: 425637-18-9
货号: MB4599

AEB071;Sotrastaurin
分子式:C25H22N6O2分子量:438.48

简介:Sotrastaurin 是一种有效的 pan-PKC抑制剂,作用于PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和PKCε。
别名:AEB071;1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(1H-indol-3-yl)-4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-quinazolinyl]-
物理性状及指标:
外观:………………粉色至红色固体
溶解性:……………DMSO:87 mg/mL (198.41 mM);Water :Insoluble;Ethanol:2 mg/mL (4.56 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Sotrastaurin是一种有效的,选择性的泛PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,无细胞试验中Ki为0.22 nM;对PKCζ没有活性。Phase 2。

特性

同以往的PKC抑制剂不同,AEB071并不会在激活诱导的细胞死亡模型中增强鼠T细胞原幼细胞的凋亡。

靶点

PKCθ
(Cell-free assay)

PKCβ1
(Cell-free assay)

PKCα
(Cell-free assay)

PKCη
(Cell-free assay)

PKCδ
(Cell-free assay)

0.22 nM(Ki)

0.64 nM(Ki)

0.95 nM(Ki)

1.8 nM(Ki)

2.1 nM(Ki)

体外研究

在人和鼠的早期T细胞中,毫微摩尔级浓度的AEB071 (< 10μM)则能有效消除早期T细胞激活的信号如白介素-2分泌物和CD25表达。在没发生非特异性抗增殖的效应的细胞中,AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗体和同种抗原诱导的T瞎报增殖反应。AEB071(<3 μM)可以显著抑制淋巴细胞功能相关抗原1介导的T细胞的粘附作用。AEB071(< 20 μM)特异性地降低CD79突变体ABC DLBCL细胞系的增殖,随之能减少NF-κB信号活性。3 μM 浓度的AEB071可诱导CD79突变细胞在G1阻断和/或细胞坏死。

体内研究

AEB071(80 mg/kg) 可以在体内显著抑制SCID的皮下TMD8移植模型肿瘤的生长。每日两次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071,能延长心脏移植的大鼠的存活率,这种作用是剂量依赖抑制免疫力的效应。

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MB4601

Go 6983

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Sotrastaurin 是一种有效的 pan-PKC抑制剂, 最有效作用于PKCθ,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2806 mL

11.4030 mL

22.8061 mL

5 mM

0.4561 mL

2.2806 mL

4.5612 mL

10 mM

0.2281 mL

1.1403 mL

2.2806 mL

50 mM

0.0456 mL

0.2281 mL

0.4561 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models:雄性 Wistar/F大鼠
  • Formulation:生理盐水
  • Dosages:10 mg/kg 和 30 mg/kg
  • Administration:口服一次

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg, 25mg

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