ABT-263 (Navitoclax)

¥680.00¥1,900.00

CAS 号: 923564-51-6
英文名字:ABT263 (Navitoclax)
质量标准:>98%,Bcl-xL, Bcl-2和Bcl-w抑制剂
货号: MB4611

ABT263 (Navitoclax);ABT-263
分子式:C47H55ClF3N5O6S3 分子量:974.61

简介:Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的Bcl-2抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合。
别名:生根粉263;ABT-263;4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]sulfonyl]-benzamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (102.6 mM);Water :Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Navitoclax (ABT-263)是一种有效的Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w抑制剂,无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。

靶点

Bcl-xL(Cell-free assay)

Bcl-2(Cell-free assay)

Bcl-w(Cell-free assay)

<=0.5 nM(Ki)

<=1 nM(Ki)

<=1 nM(Ki)

体外研究

ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族,用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL, Bcl-2和 Bcl-w时,Ki分别为0.5, 1和1 nM。ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2 和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2,Bcl-XL, 和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2 和Bcl-XL时显示出保护作用,EC50分别为60 和20 nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性,作用于H146细胞系时EC50为110nM,而作用于H82细胞系时EC50为22 µM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值 <400 nM的细胞系,即H146, H889, H1963, 和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系,即H1048和H82,同样也显示出抗ABT-263的特性。

体内研究

用ABT-263处理H345移植瘤模型,按动物体重,每千克每天处理10mg ABT-263,结果肿瘤生长抑制率达80% ,肿瘤体积减小了50%以上,显示出ABT-263极强的抗癌效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时,每天单独口服,结果显示肿瘤完全衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显,但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的Bcl-2抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.0261 mL

5.1303 mL

10.2605 mL

5 mM

0.2052 mL

1.0261 mL

2.0521 mL

10 mM

0.1026 mL

0.5130 mL

1.0261 mL

50 mM

0.0205 mL

0.1026 mL

0.2052 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶实验:
用竞争性荧光偏振检测测定ABT-263 作用于Bcl-2 家族不同亚型的Ki值或者IC50值。使用如下的肽探针对或者蛋白对:f-bad (1 nM) 和Bcl-xL (6 nM), f-Bax (1 nM) 和Bcl-2 (10 nM), f-Bax (1 nM) 和Bcl-w (40 nM), f-Noxa (2 nM)和Mcl-1 (40 nM), 及f-Bax (1 nM) 和Bcl-2-A1 (15 nM)。用时间分辨荧光共振能转移法测定ABT-263和Bcl-xL作用的结合紧密度。1 nM 用His标记的Bcl-xL 与200 nM f-Bak,及 1 nM Tb标记的His抗体混合, 然后在室温下处理30分钟。

细胞实验

  • Cell lines:SCLC 细胞系
  • Concentrations:0-1 μM
  • Incubation Time:48小时
  • Method:

人类肿瘤细胞系在37oC 含5% CO2环境下获得,SCLC 细胞系培养在RPMI 1640培养基中,培养基包含10% 胎牛血清, 1% 丙酮酸钠, 25 mM HEPES, 4.5 g/L葡萄糖, 1% 青霉素/链霉素。用含有10% FBS和1% 青霉素/链霉素的RPMI 1640培养基培养白血病和淋巴癌细胞系。细胞在96孔板上处理48小时,最终体积达到100ul。在体外测试ABT-263的细胞毒性。

动物实验

  • Animal Models:C.B.-17严重联合免疫缺陷-米黄鼠
  • Formulation:ABT-263在10% 乙醇, 30% 聚乙二醇400, 及60% Phosal 50 PG中制成
  • Dosages:100 mg/kg/d
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

5mg, 25mg

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