TW-37

¥980.00

规格: 10mg

CAS 号:877877-35-5
英文名字:TW37
质量标准:>98%,BR
库存详情未设置 SKU: MB4612-1 分类: , 标签:

TW37;TW-37
分子式:C33H35NO6S 分子量:573.7

简介:TW-37 是一种有效的Bcl-2抑制剂,作用于Mcl-1,Bcl-2和Bcl-xL。

别名:Benzamide, N-[4-[[2-(1,1-dimethylethyl)phenyl]sulfonyl]phenyl]-2,3,4-trihydroxy-5-[[2-(1- methylethyl)phenyl]methyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:115 mg/mL (200.45 mM);Water :Insoluble;Ethanol :4 mg/mL (6.97 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述 TW-37是一种新型的非肽类抑制剂,作用于重组Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1,无细胞试验中Ki分别为0.29 μM, 1.11 μM和0.26 μM。
特性 TW-37是新型非肽类小分子 Bcl-2抑制剂。
靶点
Mcl-1(Cell-free assay) Bcl-2(Cell-free assay) Bcl-xL(Cell-free assay)
0.26 μM(Ki) 0.29 μM(Ki) 1.11 μM(Ki)
体外研究 TW-37靶向作用于Bcl-2 中与促凋Bcl-2蛋白结合的亡BH3结合槽, 作用于Bcl-2和Mcl-1比作用于Bcl-xL亲和力和选择性高, Ki分别为0.29 μM, 0.26 μM 和1.11 μM。在体外, TW-37作用于从淋巴瘤患者体内得到的原发性细胞 和抗de novo化疗的WSU-DLCL2 淋巴瘤细胞系,具有抗增殖和促凋亡效果,而对正常外周血淋巴细胞则没效果。TW-37作用于内皮细胞,抑制细胞生长和细胞死亡,IC50约为1.8 μM,但是相同浓度TW-37处理成纤维细胞则没效果。此外, TW37按相同的低浓度作用于MCF-7, LNCaP, 和SLK肿瘤细胞系,具有抗增殖效果,所用药物浓度比抑制内皮细胞生长所需浓度低。
体内研究 TW-37按40 mg/kg最大耐受剂量(MTD)单独静脉注射给药SCID小鼠,注射三次,增强Cyclophosphamide-Doxorubicin-Vincristine-Prednisone(CHOP)方案抑制肿瘤的效果。TW-37静脉注射处理含人血管新生的SCID小鼠,通过降低功能性人血管 密度而产生抗血管生成效果。TW-37与MEK抑制剂的联合用药,协同性的抑制了小鼠中黑色素瘤细胞的生长。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TW-37 是一种有效的Bcl-2抑制剂,作用于Mcl-1,Bcl-2和Bcl-xL。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.7431 mL 8.7154 mL 17.4307 mL
5 mM 0.3486 mL 1.7431 mL 3.4861 mL
10 mM 0.1743 mL 0.8715 mL 1.7431 mL
50 mM 0.0349 mL 0.1743 mL 0.3486 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验 重组 Bcl-2,Bcl-XL,和 Mcl-1蛋白荧光偏振结合实验:
为了进行次实验,使用 6-羧基荧光琥珀酰亚胺酯(FAM-Bid)标记的Bid 衍生的21个残基 BH3肽 QEDIIRNIARHLAQVGDSMDR,及人Bcl-2,Bcl-X L,和 Mcl-1衍生的重组蛋白。FAM-Bid 作用于Bcl-2, Bcl-XL和Mcl-1蛋白时,Ki分别为11 nM ,25 nM, 和 5.7 nM。Bcl-XL竞争性结合实验与Bcl-2实验一样,除了以下不同:30 nM Bcl-XL 蛋白和2.5 nM FAM-Bid肽溶于以下实验[50 mM Tris-Bis (pH 7.4) 和0.01%牛gamma-球蛋白]。
细胞实验
  • Cell lines:HDMECs
  • Concentrations:0到100 μM
  • Incubation Time:96小时
  • Method:进行sulforhodamine B(SRB)毒性实验。通过分析生长曲线而测定毒性实验最佳细胞密度。HDMECs接种在96孔板上,使其粘附过夜。药物在EGM2-MV中稀释,然后分层加到细胞中cells,按指定时间温育。另外, HDMECs 与TW37和0 到100 ng/mL重组人VEGF(rhVEGF)165或0 到100 ng/mL 重组人CXCL8共温育。在板上加入冰冻三氯乙酸 (终浓度为10%),与细胞在4oC下温育1小时。加入溶于1%乙酸的0.4% SRB,对细胞蛋白进行染色,然后在室温下温育30分钟。使用1% 乙酸冲洗,移除未结合的SRB,然后烘干实验板。结合的SRB再溶解在10 mM 无缓冲 Tris-碱中,然后使用酶标仪在 560 nm测定吸光值。每组实验进行至少三次独立重复实验,获得实验数据。
动物实验

Animal Models:移植了SK-Mel-147黑色素瘤的小鼠

  • Formulation:悬浮于1:1 Tween 80/ethanol中,使用前用0.9%的生理盐水稀释十倍。
  • Dosages:~40 mg/kg
  • Administration:静脉注射或腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

规格

10mg

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