CI994 (Tacedinaline)

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CAS 号: 112522-64-2
货号: MB4621

CI-994;CI994;Tacedinaline
分子式:C15H15N3O2 分子量:269.3

简介:CI-994 (Tacedinaline)是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂,抑制重组HDAC 1, 2 and 3。

别名:乙酰地那林;Acetyldinaline; Tacedinaline; PD 123654; Goe 5549;Benzamide, 4-(acetylamino)-N-(2-aminophenyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至灰色固体
溶解性:……………DMSO :54 mg/mL (200.51 mM);Water :Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Tacedinaline (CI994)是一种选择性的I型HDAC抑制剂,其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。

靶点

HDAC1
(Cell-free assay)

HDAC2
(Cell-free assay)

HDAC3
(Cell-free assay)

0.9 μM

0.9 μM

1.2 μM

体外研究

A-549和LX-1细胞中,CI-994(< 160 mM)表现出抑制细胞生长的作用,伴随G0/G1期增加,S期减少,且细胞凋亡增加。CI-994抑制LNCaP细胞的生长,IC50为7.4 μM。CI-994对几种肿瘤细胞系具有活性,相对于白血病和正常成纤维细胞系,对固体肿瘤具有更高的细胞毒性。CI-994抑制大鼠白血病BCLO细胞的生长,IC50为2.5 μM。

体内研究

CI-994对几种肿瘤模型,包括耐化疗的胰腺导管癌小鼠,和人前列腺肿瘤模型LNCaP,具有已证实的抗肿瘤活性。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂,抑制重组HDAC 1, 2 and 3。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.7133 mL

18.5667 mL

37.1333 mL

5 mM

0.7427 mL

3.7133 mL

7.4267 mL

10 mM

0.3713 mL

1.8567 mL

3.7133 mL

50 mM

0.0743 mL

0.3713 mL

0.7427 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:LNCaP 细胞系
  • Concentrations:2.5 μM
  • Incubation Time:2-4 天
  • Method:

将LNCaP细胞系维持在RPMI 1640培养基中,其包含10% 胎牛血清,1% 青霉素和链霉素,是完全培养基。细胞(2×104)接种在24孔板,在5% CO2孵育器中, 37 °C下培养1天。培养基用CI-994单独,或在第2天和第4天联合处理。细胞在第2天和第4天洗涤,并改变培养基。线粒体代谢作为细胞生长的标记,通过加入100 μL/孔MTT (培养基中5 mg/mL),在第6天,37 °C下培养2小时进行测量。形成的结晶物在500 μL DMSO中溶解。吸光度使用酶标仪在560 nm下测定。将吸光度数据转化为细胞增殖百分比。每个测定重复三次进行。

动物实验

  • Animal Models:人前列腺肿瘤模型 LNCaP
  • Formulation:5% 乙醇,1% P.O.E. 和 94% dH20
  • Dosages:535 mg/kg
  • Administration:通过口服给药

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg

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