Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，选择性抑制突变型EGFR，在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT，Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
理化数据
| 分子量 |
555.55 |
|
化学式 |
C27H28F3N7O3 |
|
CAS号 |
1374640-70-6 |
|
稳定性 |
3 years -20°C powder |
|
2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL (180.0 mM) |
|
Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
|
Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，选择性抑制突变型EGFR，在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT，Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。 |
||||
|
靶点 |
|
||||
|
体外研究 |
CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR，IC50的范围为62 到187 nM，同时抑制EGFR磷酸化，在三个WT EGFR 表达的细胞中，IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长，GI50范围为7 到 32 nM，并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性 |
||||
|
体内研究 |
在所有EGFR突变模型，以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内，CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。 |
运输条件：2~8℃运输
备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。