VER49009

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CAS 号: 940289-57-6
货号: MB4657

VER-49009 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。

理化数据

分子量

387.82

化学式

C19H18ClN3O4

CAS号

940289-57-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

77 mg/mL (198.54 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

VER-49009 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。

靶点

HSP90β

47 nM

体外研究

VER-49009抑制重组的酵母Hsp90蛋白的內源性ATP酶活性,其IC50 是 167 nM,在体外实验中,VER-49009对一部分人肿瘤细胞系和非肿瘤细胞有抗增殖活性。VER-49009诱导HSP72 和HSP27与其结合蛋白(C-RAF,B-RAF,生存素,以及PRMT5)解离,进而导致细胞周期阻滞和凋亡。VER-49009抑制细胞增殖,诱导肝细胞CFSC的G2期阻滞,这给出了阻止肝纤维化的一个合理的(治疗)策略。

体内研究

在无胸腺的小鼠中,VER-49009 (20 毫克/千克,静脉注射)表现出快速的清除特征,数值为0.187 L/h。在人卵巢肿瘤模型中,VER-49009 (4 毫克/千克,腹腔注射)诱导HSP90与ERBB2的解离。

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规格

1mg, 5mg

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