KRIBB11

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CAS 号: 342639-96-7
货号: MB4676

KRIBB11抑制热激诱导的荧光素酶活性,IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。

理化数据

分子量

284.27

化学式

C13H12N6O2

CAS号

342639-96-7

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

3 mg/mL (10.55 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

KRIBB11抑制热激诱导的荧光素酶活性,IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。

靶点

HSF1

1.2 μM

体外研究

KRIBB11以浓度依赖性的方式抑制HSF1的活性。它能够下调HSP70和HSP27。KRIBB11可抑制癌细胞的增殖、将细胞周期阻止在G2/M期并诱导凋亡。它对热激诱导的hsp70启动子对HSF1的招募没有抑制作用,对HSF1第230位丝氨酸的磷酸化也没有抑制作用,但抑制热激诱导的hsp70启动子对pTEFb的招募以及依赖于p-TEFb的聚合酶Ⅱ CTD第2位丝氨酸的磷酸化。

体内研究

在小鼠异种移植瘤中,KRIBB11能减小肿瘤的体积。此外,处理过KRIBB11的小鼠肿瘤中,HSP70蛋白水平显著下降,说明 KRIBB11通过抑制HSP70发挥其体内抗肿瘤活性。

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规格

10mg, 50mg, 200mg

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