AT13387

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CAS 号: 912999-49-6
货号: MB4678

AT-13387

分子式:C24H31N3O3 分子量:409.52

产品描述

AT13387是有效的,选择性Hsp90抑制剂,作用于A375细胞,IC50为18 nM,具有较长时间的抗肿瘤活性。

靶点

A375细胞

MV4-11细胞

NCI-H1975细胞

SKBr3细胞

IC50

18 nM

12 nM

22 nM

55 nM

体外研究

AT13387抑制多种激酶,包括CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b,和Aurora B。但是AT13387浓度低于30 μM时对实验激酶没有明显抑制效果。AT13387有效抑制多种肿瘤细胞系(如MES-SA细胞系)增殖和存活。AT13387作用于一组30个肿瘤细胞系,有效抑制细胞增殖,GI50值为13-260 nM。AT13387抑制非致瘤性前列腺上皮细胞系PNT2增殖,GI50值为480 nM。

体内研究

AT13387按70 mg/kg剂量每周处理两次,或者按90 mg/kg剂量每周处理一次。鼠体重降低不超过20%。非治疗期延长,及抗癌活性,与AT13387作用于突变EGFR和其他生物标签的长期药效,及AT13387对肿瘤的记忆有关。

溶解性

DMSO 25 mg/mL,水<1 mg/mL,乙醇<1 mg/mL

稳定性

2年-20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

特征

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规格

5mg, 25mg

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