PF-3758309

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CAS 号: 898044-15-0
货号: MB4705

PF-3758309 是一种口服生物利用的,ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂,其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。

理化数据

分子量

490.62

化学式

C25H30N8OS

CAS号

898044-15-0

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

98 mg/mL (199.74 mM)

Ethanol

98 mg/mL (199.74 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

PF-3758309 是一种口服生物利用的,ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂,其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。

特性

PF-3758309对来自不同肿瘤类型的广泛肿瘤细胞系都具有效力。

靶点

PAK4

PAK1

PAK6

PAK5

PAK4

1.3 nM

13.7 nM(Ki)

17.1 nM(Ki)

18.1 nM(Ki)

18.7 nM(Ki)

体外研究

PF-3758309是一种有效的(Kd = 2.7 nM),ATP竞争性PAK4抑制剂,Ki为18.7 nM。在细胞中,PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。

体内研究

PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长,在大多敏感的模型中,血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中,PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡

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规格

10mg, 50mg

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