FRAX486

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CAS 号: 1232030-35-1
货号: MB4707

FRAX486是有效的PAK抑制剂,抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。

理化数据

分子量

513.39

化学式

C25H23Cl2FN6O

CAS号

1232030-35-1

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

22 mg/mL (42.85 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

FRAX486是有效的PAK抑制剂,抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。

靶点

PAK1

PAK2

PAK3

PAK4

14 nM

33 nM

39 nM

575 nM

体外研究

在WPMY-1细胞中,1-10 μM FRAX486可诱导剂量依赖性的肌动蛋白微丝变性,同时降低增殖率。FRAX486对WPMY-1细胞的毒性作用具有时间依赖性和浓度依赖性。在WPMY-1细胞中,浓度为1-5 μM FRAX486对肌动蛋白的组织、生存和增殖已经具有效果,可能完全抑制PAK1-3,而部分抑制PAK4。

体内研究

FRAX486能够穿过血脑屏障,临床治疗有效浓度的FRAX486在给药1小时后在脑中出现,持续24小时,8小时在靶组织中达到最大浓度。每天持续给药将使FRAX486在脑内保持稳定水平。FRAX486特异性挽救Fmr1 KO的异常表型。FRAX486还能减少X染色体易裂症小鼠的多动症和常规运动.

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规格

5mg, 25mg, 100mg

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