Tyrphostin AG 879

¥380.00¥1,280.00

CAS 号: 148741-30-4
货号: MB4726

产品简介:

Tyrphostin AG 879 有效抑制HER2/ErbB2,能够抑制TrK的磷酸化。

分子式:C18H24N2OS AG879分子量:316.46
别名:AG-879; 3-[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-cyano-2e-propenethioamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:36 mg/mL (113.75 mM);Water Insoluble;Ethanol :3 mg/mL (9.47 mM)
含量:………………>98%

储存条件:

-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:

2~8℃运输

生物活性
产品描述 Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2,IC50为1 μM,作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
靶点
  • HER2-Neu
  • (Cell-free assay)
  • 1.0 μM
  • Trk
  • (Cell-free assay)
  • 10 μM
体外研究
  • AG879浓度依赖性抑制FET6αS26X细胞的生长。
  • AG879(10 nM)阻断PAK1的活化,并抑制RAS诱导的NIH 3T3细胞癌变。
  • AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS转化的NIH 3T3成纤维细胞中ERK的Tyr磷酸化,以及ERK与PAK1的联合。
  • AG 879剂量依赖性减少MCF-7细胞数量,并在0.4 mM下通过抑制DNA合成和有丝分裂,已经显示出显著的作用。
  • AG 879(<20 μM)抑制MCF-7细胞中ERK-1/2的活化。
  • AG 879(5 μM)减少Hsp90客户蛋白RAF-1和HER-2的表达。在人平滑肌肉瘤(HTB-114,HTB-115,HTB-88),横纹肌肉瘤(HTB-82,TE-671),前列腺癌(PC-3),急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤 (U-937)细胞系中,AG879(20 μM)显著减少细胞增殖,并使细胞凋亡不同程度地增加。
体内研究 在移植HTB-114 或 HL-60的无胸腺NOD/SCID小鼠体内,AG879(2 mg)减少肿瘤生长。携带v-Ha-RAS转化的NIH 3T3细胞的裸鼠中,AG 879(20 mg/kg)治疗使50%的小鼠完全免受RAS诱导的肉瘤,并且显著减少生长中肉瘤的大小。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2,能够抑制TrK的磷酸化。本品可用于相关领域的科研实验。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1600 mL 15.7998 mL 31.5996 mL
5 mM 0.6320 mL 3.1600 mL 6.3199 mL
10 mM 0.3160 mL 1.5800 mL 3.1600 mL
50 mM 0.0632 mL 0.3160 mL 0.6320 mL
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验 Cell lines: MCF-7 细胞
Concentrations: 20 μM
Incubation Time: 46小时
Method: 细胞在包含100 μL/孔培养基的96孔板中生长。10μL MTT溶液(5 mg/ml PBS)加入每孔中,在37 °C下继续培养4小时。随后,加入100μL 10% SDS的0.01 M HCl溶液。37 °C下培养过夜后,吸光度在550 nm下在ELISA阅读器上使用690 nm的参考滤波器测量。
动物实验 Animal Models: 携带 v-Ha-RAS 转染的 NIH 3T3 细胞的裸鼠
Formulation: 30% 二甲基亚砜和 PBS
Dosages: 20 mg/kg
Administration: 在第 3,5,7,10,12,14,和 17天腹腔内给药

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

规格

5mg, 25mg

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