Ripasudil (K-115)

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CAS 号: 887375-67-9
货号: MB4762

Ripasudil (K-115)是有效的ROCK抑制剂,作用于ROCK1 和 ROCK2的IC50分别为 51 nM 和 19 nM,用作青光眼和眼内高压的治疗。

理化数据

分子量

395.88

化学式

C15H18FN3O2S.Cl H.2 H2 O

CAS号

887375-67-9

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

Water

79 mg/mL (199.55 mM)

DMSO

26 mg/mL warmed (65.67 mM)

Ethanol

5 mg/mL warmed (12.63 mM)

生物活性

产品描述

Ripasudil (K-115)是有效的ROCK抑制剂,作用于ROCK1 和 ROCK2的IC50分别为 51 nM 和 19 nM,用作青光眼和眼内高压的治疗。

靶点

ROCK2

ROCK1

19 nM

51 nM

体外研究

在猴子小梁网(TM)细胞中,Ripasudil诱导细胞体的收缩和环绕,以及肌动蛋白束的破坏。在施莱姆氏管内皮(SCE)细胞中,Ripasudil显著降低跨内皮电阻(TEER),增减FITC-右旋糖酐的跨膜通量,并干扰ZO-1表达的细胞定位。

体内研究

在白兔和猴子中,Ripasudil局部滴注显著降低眼内压(IOP),最大IOP分别在0.5 %和0.4%浓度下减少8.55 mmHg和4.36 mmHg。在小鼠模型中,Ripasudil (1 mg/kg daily, p.o.) 通过抑制包含Nox家族的通路中氧化应激,对视神经损伤后(NC)的视网膜神经节细胞(RGC)表现出神经保护作用。

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规格

5mg, 25mg

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