RG2833 (RGFP109)

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CAS 号: 1215493-56-3
货号: MB4765

RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。

理化数据

分子量

339.43

化学式

C20H25N3O2

CAS号

1215493-56-3

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

68 mg/mL (200.33 mM)

Ethanol

10 mg/mL (29.46 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。

特性

口服生物可利用,可渗入脑组织的HDAC抑制剂。

靶点

HDAC3 (Cell-free assay)

HDAC1 (Cell-free assay)

HDAC3 (Cell-free assay)

HDAC1 (Cell-free assay)

5 nM(Ki)

32 nM(Ki)

5 nM(Ki)

32 nM(Ki)

体外研究

在未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中,RGFP109剂量依赖性上调共济蛋白 mRNA和蛋白水平。

体内研究

RG2833 (150 毫克/千克)调整共济蛋白缺乏,并增加KIKI小鼠大脑和心脏中组蛋白乙酰化,而没有急性毒性信号。RGFP109改善Friedreich共济失调小鼠模型的疾病表型。RGFP109 (30 毫克/千克,口服)也能减轻已形成的l-DOPA诱发的运动障碍。

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规格

10mg, 50mg

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