AMG-337

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CAS 号: 1173699-31-4
货号: MB4768

AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性MET受体抑制剂。

理化数据

分子量

463.46

化学式

C23H22FN7O3

CAS号

1173699-31-4

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

95 mg/mL (204.97 mM)

Ethanol

95 mg/mL (204.97 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性MET受体抑制剂。

靶点

MET receptor

1 nM

体外研究

AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳头状细胞癌中的一些MET突变体的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突变体可能是因为MET激酶区域的活化环的非活性构象被破坏。 AMG 337还抑制PC3细胞中HGF所诱导的MET磷酸化,其IC50为5 nM。AMG 337 抑制MET依赖性癌细胞的增殖,在MET信号放大的胃癌细胞中通过PI3K和MAPK信号通路对细胞增殖和生存发挥作用。

体内研究

AMG 337(0.75 mg/kg)能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药,完全抑制MET的情况下,其耐受性良好。因而,AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性。

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规格

5mg, 25mg

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