AZD3759

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CAS 号: 1626387-80-1
货号: MB4776

AZD3759是一种有效的,具有口服活性的,CNS-渗透性EGFR抑制剂,对EGFR (WT),EGFR (L858R),和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM,0.2 nM,和 0.2 nM。Phase 1。

理化数据

分子量

459.90

化学式

C22H23ClFN5O3

CAS号

1626387-80-1

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

92 mg/mL (200.04 mM)

Ethanol

44 mg/mL warmed (95.67 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

AZD3759是一种有效的,具有口服活性的,CNS-渗透性EGFR抑制剂,对EGFR (WT),EGFR (L858R),和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM,0.2 nM,和 0.2 nM。Phase 1。

靶点

EGFR (L858R)

EGFR (exon 19Del)

EGFR (WT)

0.2 nM

0.2 nM

0.3 nM

体外研究

在H3255 (L858R)细胞中,AZD3759抑制EGFR磷酸化,IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用,IC50分别为7.7 nM和7 nM,对H838细胞的增殖没有活性。

体内研究

AZD3759在狗体内表现出良好的口服活性,并且能够广泛渗透到猴子大脑中。在脑转移性PC-9 (Exon19Del)模型中,AZD3759 (15 mg/kg)引起显著的剂量依赖性抗肿瘤作用。

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规格

25mg, 100mg

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