AZD3965

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CAS 号: 1448671-31-5
英文名字:AZD3965
质量标准:>98%,MCT1抑制剂
货号: MB4789

AZD3965是一种高效的,选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂,其结合亲和力为1.6 nM,比MCT2高6倍的选择性。

理化数据

分子量

515.51

化学式

C21H24F3N5O5S

CAS号

1448671-31-5

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (193.98 mM)

Ethanol

100 mg/mL (193.98 mM)

Water

Insoluble

生物活性

产品描述

AZD3965是一种高效的,选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂,其结合亲和力为1.6 nM,比MCT2高6倍的选择性。

靶点

MCT1

体外研究

在优先表达MCT1的淋巴瘤细胞系中,AZD3965有效的抑制了乳酸的转运以及细胞的生长。AZD3965抑制了细胞中MCT1的活性,并在缺氧条件下展现出更高的敏感性。在H526、HGC27和DMS114细胞中,AZD3965增加了细胞内的乳酸,并显著的减少了乳酸的摄入。

体内研究

在含有COR-L103肿瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中,AZD3965 (100 mg/kg, p.o.)减少了肿瘤生长并增加了瘤内的乳酸。在含有H526肿瘤的小鼠中,AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) 增加了乳酸浓度,减少了肿瘤生长,增加了放射的敏感性。

运输条件:常温运输

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规格

5mg, 25mg

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