Odanacatib;MK0822

¥380.00¥1,800.00

CAS 号: 603139-19-1
货号: MB5030

Odanacatib;MK0822;奥当卡替(MK-0822)
分子式:C25H27F4N3O3S分子量:525.56

简介: 奥当卡替Odanacatib (MK-0822) 是有效,选择性的组织蛋白酶K抑制剂。
别名:MK-0822;Pentanamide, N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4′- (methylsulfonyl)[1,1′-biphenyl]-4-yl]ethyl]amino]-, (2S)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至棕色固体
溶解性:……………DMSO :100 mg/mL (190.27 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Odanacatib (MK-0822)是一种有效的,选择性的,cathepsin K(人/兔)中性抑制剂,IC50为0.2 nM/1 nM,对脱靶的cathepsin B, L, S具有高度选择性。

特性

Odanacatib是有效的组织蛋白酶 K选择性中性抑制剂。

靶点

Cathepsin K (human)

Cathepsin K (rabbit)

0.2 nM

1 nM

体外研究

在体外, Odanacatib作用于组织蛋白酶 K具有高抑制活性和选择性,作用于人和兔组织蛋白酶 K时,IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人细胞酶实验中,Odanacatib也同样有效,IC50为5 nM。最新研究显示,Odanacatib通过阻断细胞内囊泡运输而导致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。

体内研究

Odanacatib 按10 mg/kg剂量作用于临床前期大鼠,具有良好的药物动力学特性,如清除能力(Cl: 2 mL kg-1min-1), 低量分布 (Vdss: 1.1 L kg-1), 半衰期 (T1/2: 6 小时),及口服生物有效性(F: 8%)。此外, Odanacatib 作用于肝脏恢复96%的亲本大鼠,也具有良好的代谢稳定性。Odanacatib(ODN)口服处理切除卵巢(OVX)的兔子,也阻止骨质流失,这种作用存在剂量依赖性。而且, Odanacatib每天按 9 µM处理,显著提高股骨近端骨密度(BMD) (7.8%), 股骨颈 BMD (10.8%) 及大腿大转子BMD(6.5%)。Odanacatib长期处理缺乏雌激素,骨骼成熟的猕猴,高效抑制骨代谢,不会降低破骨细胞数量,且维持卵巢切除(OVX)非人灵长类动物脊柱的正常生物力学特性。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。奥当卡替Odanacatib (MK-0822) 是有效,选择性的组织蛋白酶K抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9027 mL

9.5137 mL

19.0273 mL

5 mM

0.3805 mL

1.9027 mL

3.8055 mL

10 mM

0.1903 mL

0.9514 mL

1.9027 mL

50 mM

0.0381 mL

0.1903 mL

0.3805 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models:切除卵巢的(OVX)兔模型
  • Formulation:Odanacatib is provided in a diet formulae.
  • Dosages:≤9 µM/day
  • Administration:口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 100mg

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