产品简介：
MS023 是一种有效的，有细胞活性的，选择性人I型PRMTs抑制剂，IC50为4-119 nM。
分子式：C17H25N3O 分子量： 287.40
物理性状及指标：
外观：………………白色至浅棕色粉末
溶解性：……………DMSO 57 mg/mL (198.32 mM)；Ethanol 57 mg/mL (198.32 mM)；Water Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。 |
| 靶点 |
PRMT6
(Cell-free assay) 4 nM PRMT8
(Cell-free assay) 5 nM PRMT1
(Cell-free assay) 30 nM PRMT4
(Cell-free assay) 83 nM PRMT3
(Cell-free assay) 119 nM |
|---|---|
| 体外研究 | MS023分别抑制了MCF7和HEK293细胞中PRMT1/6活性，IC50分别为9 nM和56 nM，从而有效的降低了细胞内H4R3me2a的水平。MS023还以较低的浓度抑制了细胞的生长，诱导了细胞生长停滞和扁平化形态。MS023对I类PRMTs具有高效力，包括PRMT1, 3, 4, 6, 8；但对Ⅱ和Ⅲ类PRMTs、蛋白质赖氨酸甲基转移酶和DNA甲基化转移酶几乎完全没有活性。MS023有效地减少细胞内非对称二甲基化组蛋白精氨酸水平，减少细胞中整体的精氨酸非对称性二甲基化及对称性二甲基化。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。MS023是一种有效的，有细胞活性的，选择性人I型PRMTs抑制剂。可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4795 mL | 17.3974 mL | 34.7947 mL |
| 5 mM | 0.6959 mL | 3.4795 mL | 6.9589 mL |
| 10 mM | 0.3479 mL | 1.7397 mL | 3.4795 mL |
| 50 mM | 0.0696 mL | 0.3479 mL | 0.6959 mL |
| 激酶实验 |
PRMT生化试验: 使用闪烁邻近试验来评估化合物对PRMT的抑制效应。简言之，氚标记的S-adenosyl-L-methionine(3H-SAM)用作甲基基团供体。氚标记的甲基化生物素标签多肽在一个streptavidin/scintillant包被的平板上被捕获，将混合的3H-methyl和scintillant接近产生光辐射，追踪辐射信号，并用TopCount NXT平板闪烁和冷管计数器来测量。必要时，加入非氚标记的。IC50值利用在Km浓度下的底物浓度来测试。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:MCF7，U2Os，HFF，HCT116，HEK293，A549，MDA-MB-231和T98G细胞 Concentrations:~100 μM Incubation Time:— Method: 各个细胞系以每空3000个的密度接种到96孔板中，并且分别用, 0.1, 1, 10, 50和100 μM浓度的MS023处理96小时。MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293使用DMEM培养基，而A549, MDA-MB-231和T98G使用添加有10% FBS，penicillin (100 U/mL)和streptomycin (100 mg/mL)的RPMI培养基。抑制剂每隔48小时更新一次。结果用IncuCyte™ ZOOM实时细胞成像仪检测，并用IncuCyte™ ZOOM (2015A)软件进行分析。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。