产品简介：
LEE011是高选择性的CDK4/6抑制剂。
分子式：C23H30N8O 分子量：434.54
别名：瑞博西尼；LEE011；7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide, 7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2- pyridinyl]amino]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO 7 mg/mL (16.1 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Ribociclib (LEE011)是一种口服具有活性的，高度特异性CDK4/6抑制剂。 |
|---|---|
| 特性 | 口服生物有效的CDK4/6选择性抑制剂，处于Ⅲ期临床测试，用于晚期乳腺癌的治疗。 |
| 靶点 |
CDK4
(Cell-free assay) CDK6
(Cell-free assay) |
| 体外研究 | LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂，能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长，平均IC50值是307 nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长，受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。 |
| 体内研究 | LEE011 (200 mg/kg 每日，口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643细胞显著的生长延迟，没有体重减轻或者其它的毒性症状。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。LEE011是高选择性的CDK4/6抑制剂 。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3013 mL | 11.5064 mL | 23.0128 mL |
| 5 mM | 0.4603 mL | 2.3013 mL | 4.6026 mL |
| 10 mM | 0.2301 mL | 1.1506 mL | 2.3013 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 细胞实验 |
Cell lines:BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1细胞系。 Concentrations:10 μM Incubation Time:~100小时 Method: 将板中优先附着基底生长的神经母细胞瘤细胞系以一式三份种植于Xcelligence实时细胞电子传感系统，用4个剂量梯度的抑制剂和DMSO为对照处理细胞24小时。连续监测细胞约100个小时，IC50通过以下方法测得：通过绘制细胞指数为时间的函数产生生长曲线，以在治疗开始时细胞指数为1作为标准。从治疗开始到处理96小时后，生长曲线下的面积通过基线下面积为1（治疗开始时的细胞指数）进行计算。积分面积以DMSO处理的对照组作为背景。抑制剂比上对照组的值取非线性对数值来计算。所有的实验至少重复一次。 |
|---|---|
| 动物实验 |
Animal Models:BE2C, NB-1643,或EBC1异种移植的小鼠。 Formulation:0.5%甲基纤维素 Dosages:~200毫克/千克 每天 Administration:口服 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
