Verteporfin

¥680.00

规格: 5mg

CAS 号: 129497-78-5
SKU: MB5214-1 分类: , 标签:

Verteporfin;维替泊芬
分子式:C41H42N4O8 分子量:718.79

简介: 维替泊芬Verteporfin是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。Verteporfin是一种YAP抑制剂,可破坏YAP-TEAD相互作用。
别名:CL 318952;24H,26H-Benzo[b]porphine-9,13-dipropanoic acid, 18-ethenyl-4,4a-dihydro-3,4- bis(methoxycarbonyl)-4a,8,14,19-tetramethyl-, monomethyl ester, (4R,4aS)-rel
物理性状及指标:
外观:………………深绿色粉末
溶解性:……………DMSO 75 mg/mL (104.34 mM; Need ultrasonic)
含量:………………≥97%

储存条件: 2-8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 Verteporfin是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时,它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。
靶点
VDA
(Endothelial cells)
YAP/TEAD interaction
体外研究 对于穿透组织最好的波长(i.e.,大约700 nm)下的吸收光,Verteporfin比hematoporphyrin大约有效4倍,从而比hematoporphyrin提供了更高的细胞毒性(在人贴壁细胞中10倍以上)。Verteporfin是亲脂性的,与正常细胞或静息细胞相比,更容易被恶性的或激活的细胞摄取。Verteporfin与LDL结合形成一个复合物,随后可能通过LDL受体或者內吞作用被增殖细胞 (例如,新生血管内皮细胞) 摄取。Verteporfin疗法通过血管通道中形成血栓实现新生血管区的血管造影完全闭塞,进而引起选择性血管内皮损伤。Verteporfin疗法选择性诱导可再生的和离体的脉络膜毛细血管闭塞,而不改变覆盖的光感受器或神经节细胞,如光学和电子显微镜所示。HL-60细胞中胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-9的活化以及PARP的裂解映射出,光存在下,Verteporfin快速使细胞凋亡改变,该改变会被普通半胱天冬酶抑制剂ZVAD.fmk阻断。
体内研究 Verteporfin可用于脉络膜血管和CNV的血管可视化,这表明光敏剂在猴子的实验性CNV中快速集聚。Verteporfin在建立的兔子眼睛的脉络膜脉管系统,RPE,以及光感受器中迅速积累。在小鼠体内,静脉注射3小时后,Verteporfin达到最大组织水平,随后在24小时内迅速下降。Verteporfin在体内代谢为活性较低的形式,并且迅速清除,主要通过粪便排泄,一小部分通过尿液排泄。Verteporfin疗法有效的选择性阻止了荧光染料从实验性诱导的猴子CNV的泄漏。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。维替泊芬Verteporfin是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin是一种YAP抑制剂,可破坏YAP-TEAD相互作用。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.3912 mL 6.9561 mL 13.9123 mL
5 mM 0.2782 mL 1.3912 mL 2.7825 mL
10 mM 0.1391 mL 0.6956 mL 1.3912 mL
50 mM 0.0278 mL 0.1391 mL 0.2782 mL

【注意】
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规格

5mg

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