Ketanserin

¥500.00

规格: 100mg

CAS 号: 74050-98-9
库存详情未设置 SKU: MB5246-1 分类: , 标签:

Ketanserin;酮色林;凯他色林
分子式:C22H22FN3O3 分子量:395.43

简介: 酮色林Ketanserin 是一种选择性的5-HT receptor拮抗剂。
别名:R41468;2,4(1H,3H)-Quinazolinedione, 3-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:2 mg/mL (5.05 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: 2-8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Ketanserin 是一种特异性的5-HT2A 5-羟色胺受体拮抗剂,作用于大鼠和人5-HT2A,Ki为2.5 nM。

靶点

5-HT2A

5-HT2C (Rat)

5-HT2C (Human)

2.5 nM(Ki)

50 nM(Ki)

100 nM(Ki)

体外研究

在分离的大鼠尾动脉,犬基底,颈动脉,冠状动脉和胃脾动脉,犬胃脾静脉和犬隐静脉中,Ketanserin剂量依赖性抑制5-羟色胺引起的收缩反应。Ketanserin抑制大鼠尾动脉收缩并postjunctionalα肾上腺素能受体激活犬隐静脉的收缩。Ketanserin抑制并在某些实验中逆转灌注豚鼠胃血管对5-羟色胺的收缩反应。在外侧膝状体核中,Ketanserin被发现削弱由去甲肾上腺素产生的兴奋性反应以及α1 – 肾上腺素能受体介导的反应。在外侧膝状体核中,Ketanserin诱导而非减弱5-HT的的抑制作用。在大鼠心肌细胞中,Ketanserin显著延长动作电位时程(APD),50%的复极达218%和90%的复极达256%,没有显著影响其它动作电位参数。Ketanserin浓度和时间依赖性抑制Ito的电荷区,EC 50为8.3 μM。Ketanserin还以剂量依赖性方式抑制Ito和持续电流(ISus),EC 50为11.2 μM,并对内向整流钾电流和L型钙电流都没有显著效果。

体内研究

在热板和乙酸诱导的扭体测试中,Ketanserin产生剂量依赖性抗伤害感受,ED50值分别为1.51 毫克/千克和0.62 毫克/千克,但是不会对甩尾测试任何显著影响。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 酮色林Ketanserin 是一种选择性的5-HT receptor拮抗剂。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5289 mL

12.6445 mL

25.2889 mL

5 mM

0.5058 mL

2.5289 mL

5.0578 mL

10 mM

50 mM

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规格

100mg

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