产品简介：
WZ4002是突变选择性的EGFR抑制剂。
分子式：C25H27ClN6O3 分子量：494.18
别名：2-Propenamide, N-[3-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4- pyrimidinyl]oxy]phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：13 mg/mL (26.3 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | WZ4002是新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
|---|---|
| 靶点&IC50 |
EGFRL858R (BaF3 cells)
2 nM
EGFRL858R/T790M (BaF3 cells)
8 nM |
| 体外研究 | WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌（NSCLC）细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数，WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团，因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。 |
| 体内研究 | 处理含有T790M突变鼠模型2周，用于研究WZ4002的功效，发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。用低剂量WZ4002,和高剂量WZ4002处理，导致平均摄取分别下降26%和36%。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。WZ4002是突变选择性的EGFR抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0236 mL | 10.1178 mL | 20.2355 mL |
| 5 mM | 0.4047 mL | 2.0236 mL | 4.0471 mL |
| 10 mM | 0.2024 mL | 1.0118 mL | 2.0236 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | EGFR激酶实验: 在体外，96孔板上，使用重组EGFRL858R/T790M蛋白和野生型EGFR蛋白通过ATP/NADH耦合分析系统测试抑制酶动力学。加入WZ4002测定抑制效果。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:NSCLC,Ba/F3细胞,NIH-3T3细胞,PC9GR4细胞 Concentrations:0-1 μM Incubation Time:72小时 Method:通过直接测序法（DS）发现PC9GR4细胞含有EGFR缺失突变E746_A750/T790M。使用MTT实验测定细胞增殖和生长。使用快速变化的定点突变试剂盒形成定点突变。 |
| 动物实验 |
Animal Models:EGFR-TL(T790M/L858R)鼠 Formulation:NMP(10% 1-甲基-2- 吡咯烷酮：90% PEG-300) Dosages:25mg/kg Administration:饲喂处理 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
