产品简介：
Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl和Flt等。
分子式：C28H24FN3O5 分子量：501.51
别名：卡博替尼,XL184; BMS-907351；1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N’-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至灰色固体
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (199.39 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>99%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。 |
|---|---|
| 靶点 |
VEGFR2/KDR
(Cell-free assay) 0.035 nM c-Met
(Cell-free assay) 1.3 nM |
| 体外研究 | XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂，尤其抑制c-Met 和VEGFR2。XL-184也有效作用于Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2, 和 AXL ， IC50分别为 4 nM, 4.6 nM, 12 nM, 11.3 nM, 6 nM, 14.3 nM, 和7 nM。XL184微弱抑制 RON 和PDGFR-β，IC50分别为 124 nM和 234 nM,而对FGFR1则几乎没有抑制活性，IC50 为5.294 μM。XL184低浓度(0.1-0.5 μM) 时处理MPNST细胞，也显著抑制组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号，且抑制 HGF诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。XL184作用于细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞（HUVECs），也显著抑制Met和VEGFR2磷酸化。虽然XL184浓度为0.1 μM时不能抑制MPNST细胞生长，但是浓度为5-10 μM 时则能显著抑制MPNST细胞生长。 |
| 体内研究 | XL184按 30 mg/kg 剂量处理携带自发胰岛细胞瘤的RIP-Tag2 小鼠，扰乱 83%肿瘤血管, 降低周细胞和空基底膜袖，引起广泛瘤内缺氧和广泛的肿瘤细胞凋亡，且停药后延缓肿瘤血管再生长，与XL999相比更显著抑制VEGFR而不是c-Met，导致血管降低43％，说明抑制VEGFR，也抑制放大抑制血管新生的其他功能相关的受体酪氨酸激酶（RTK）。XL184也降低原发肿瘤的侵袭和减少转移。XL184 每天按30 mg/kg剂量处理SCID小鼠，显著废除人 MPNST移植瘤生长和转移。XL184 处理乳腺癌，肺癌胶质瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，降低肿瘤和内皮细胞增殖，促进凋亡。XL184按100 mg/kg 和 10 mg/kg剂量分别单独处理携带MDA-MB-231肿瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠，持续抑制肿瘤生长。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl和Flt等。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9940 mL | 9.9699 mL | 19.9398 mL |
| 5 mM | 0.3988 mL | 1.9940 mL | 3.9880 mL |
| 10 mM | 0.1994 mL | 0.9970 mL | 1.9940 mL |
| 50 mM | 0.0399 mL | 0.1994 mL | 0.3988 mL |
| 细胞实验 |
Cell lines:ST88-14, STS26T, 和MPNST724 Concentrations:溶于DMSO,终浓度~10 μM Incubation Time:48小时 Method:使用不同浓度XL184处理细胞48小时。通过MTS实验使用CellTiter96 Aqueous 非放射性细胞增殖实验试剂盒测定细胞生长。然后在 490 nm处测定吸光值。 |
|---|---|
| 动物实验 |
Animal Models:携带自发胰岛肿瘤的RIP-TAG2转基因小鼠。 Formulation:悬浮在5 mg/mL的无菌生理盐水或水中 Dosages:~60 mg/kg Administration:口服饲喂 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
