Asenapine Maleate

¥300.00

规格: 100mg

CAS 号: 85650-56-2
库存详情未设置 SKU: MB5255-1 分类: , 标签:

Asenapine Maleate;马来酸阿森那平
分子式:C17H16ClNO.C4H4O4分子量:401.84

简介: Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂,同时也是一种抗精神病药物。

别名:Org 5222 maleate;1H-Dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole, 5-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-, (3aR,12bR)-rel-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:80 mg/mL (199.08 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>99%

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Asenapine maleate是一种高亲和性的包括serotonin,norepinephrine,dopamine和histamine receptors在内的多种受体的拮抗剂,用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。

靶点

5-HT2C

5-HT2A

5-HT7

5-HT2B

5-HT6

10.46(pKi)

10.15(pKi)

9.94(pKi)

9.75(pKi)

9.6(pKi)

体外研究

Asenapine显示高亲和力和对血清素受体结合亲和力不同的等级次序(pKi)的(5-HT1A[8.6],5-HT1B[8.4],5-HT 2A[10.2],5-HT 2B[9.8],5-HT 2C[10.5],5-HT5[8.8],5-HT 6[9.6]和5-HT 7[9.9]),肾上腺素受体(α1[8.9],alpha2A[8.9],alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]),多巴胺受体(D1[8.9],D2[8.9],D3 [9.4]和D4[9.0])和组胺受体(H1 [9.0]和H2[8.2])。Asenapine具有和5-HT 2C,5-HT 2A,5-HT 2B,5-HT 7,5-HT 6,alpha2B和D3受体更高的亲和力,表明这些目标分子参与到治疗。Asenapine表现为一种有效的拮抗剂(pKB),5-HT 1A(7.4),5-HT1B(8.1),5-HT 2A(9.0),5-HT 2B(9.3),5-HT 2C(9.0),5-HT 6(8.0 ),5-HT 7(8.5),D 2(9.1),D3(9.1),alpha2A(7.3),alpha2B(8.3),alpha2C(6.8)和H 1受体(8.4)。

体内研究

在自由移动的大鼠中,Asenapine(0.05-0.2 毫克/千克,皮下注射)诱导剂量依赖性CAR抑制(无逃避失败记录),并不会诱发强直性昏厥。在大鼠在内侧前额叶皮质(mPFC的)和伏隔核中,Asenapine(0.05-0.2 毫克/千克,皮下注射)同时增加多巴胺流出。Asenapine(0.01毫克/公斤,iv)增加多巴胺流出优先相比伏隔的核心,而在较高的剂量(0.05 毫克/千克,i.v.),差异消失。在内侧前额叶皮质的锥体细胞中,Asenapine显著增强NMDA诱导的应答。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂,同时也是一种抗精神病药物。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4886 mL

12.4428 mL

24.8855 mL

5 mM

0.4977 mL

2.4886 mL

4.9771 mL

10 mM

0.2489 mL

1.2443 mL

2.4886 mL

50 mM

0.0498 mL

0.2489 mL

0.4977 mL

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规格

100mg

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