VS-5584

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CAS 号: 1246560-33-7
英文名字:VS5584
质量标准:>98%,PI3K/mTOR双重抑制剂
货号: MB5302

VS-5584 (SB2343)是一种有效的,选择性,PI3K/mTOR双重抑制剂,抑制mTORPI3Kα/β/δ/γIC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1

理化数据

分子量

354.41

化学式

C17H22N8O

CAS

1246560-33-7

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

71 mg/mL (200.33 mM)

Ethanol

3 mg/mL (8.46 mM)

Water

<1 mg/mL 不溶或者难溶

生物活性

产品描述

VS-5584 (SB2343)是一种有效的,选择性,PI3K/mTOR双重抑制剂,抑制mTORPI3Kα/β/δ/γIC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。

靶点

PI3Kα

PI3Kδ

PI3Kγ

mTOR

PI3Kβ

2.6 nM

2.7 nM

3.0 nM

3.4 nM

21 nM

体外研究

VS-5584是ATP竞争性抑制剂,选择性抑制PI3K/mTOR信号通路,作用效果和抑制所有人PI3K的亚型和mTOR激酶相当。VS-5584对HMLE乳腺癌细胞的选择性高于癌症干细胞约10倍, EC50值是15 nM。VS-5584优先降低HMLER永生乳腺癌细胞系中CD44Hi/CD24Lo细胞量。在SUM159细胞中,VS-5584有效地减少癌干细胞侧群。大量人类癌症细胞系(436株)表现广泛的抗增殖敏感性,含PI3KCA突变的细胞通常对VS-5584治疗更敏感。在FLT3-ITD突变的MV4-11细胞中,VS-5584抑制了pAkt(S473)和pAKT(T308),IC50分别为12 nM和13 nM。VS-5584抑制pS6 (S240/244), pAkt (S473)和pAkt (T308),IC50分别是20 nM,23 nM,和15 nM。

体内研究

在三阴性乳腺癌的小鼠中,VS-5584的口服剂量减少肿瘤干细胞,并诱导紫杉烷抗性的模型中肿瘤消退。在PTENnull人前列腺癌PC3异种移植模型中,VS-5584在11毫克/千克和25毫克/千克时导致显著肿瘤生长抑制(TGI),抑制率分别为79%和113%。在FLT3-ITD AML移植瘤模型中,VS-5584治疗诱导剂量依赖性抑制肿瘤生长(3.7毫克/千克时为28%和11毫克/千克时为76%)。

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规格

10mg, 50mg

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