XL-147

¥780.00¥4,300.00

CAS 号: 934526-89-3
英文名字:Pilaralisib (XL147)
质量标准:>98%,PI3K抑制剂
货号: MB5319

Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。

理化数据

分子量

541.02

化学式

C25H25ClN6O4S

CAS

934526-89-3

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

100 mg/mL (184.83 mM) warming

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。

靶点

PI3Kγ

PI3Kβ

PI3Kδ

PI3Kα

23 nM

36 nM

36 nM

39 nM

体外研究

Pilaralisib在儿科临床前测试程序(PPTP)细胞系中表现出细胞毒活性,中值相对IC50为10.9 mM (范围为2.7 mM-24.5 mM)。

体内研究

在BALB/c nu/nu小鼠中,Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)对固体胶质瘤异种移植物诱导肿瘤生长抑制。Pilaralisib耐受良好,在处理组仅具有0.7%的毒性率,类似于观察到的对照组动物。在无胸腺雌性小鼠中,Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)显著延缓肿瘤生长,而没有显著的药物相关毒性。

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规格

5mg, 25mg, 100mg

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