SEA-0400

¥3,800.00¥19,800.00

CAS 号: 223104-29-8
英文名字:SEA0400
质量标准:>98%,钠离子-钙离子交换子(NCX)抑制剂
货号: MB5367

SEA0400;SEA-0400
分子式:C21H19F2NO3 分子量:371.38

简介: SEA0400 是一种新颖的,具有选择性的Na+-Ca2+exchanger抑制剂,在培养的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中,能够抑制 Na+-依赖性 Ca2+的吸收。
别名:Benzenamine, 2-[4-[(2,5-difluorophenyl)methoxy]phenoxy]-5-ethoxy
物理性状及指标:
外观:………………白色至卡其色固体
溶解性:……………DMSO ≥ 32 mg/mL
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

SEA0400 是一种新颖的,具有选择性的Na+-Ca2+exchanger抑制剂,在培养的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中,能够抑制 Na+-依赖性 Ca2+的吸收,IC50值为 5-33 nM。

靶点

IC50: 5-33 nM (NCX)

体外研究

SEA040抑制培养神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中钠依赖性45Ca2+的摄取。SEA0400的IC50值为33纳米(神经元)、5.0纳米(星形胶质细胞)和8.3纳米(小胶质细胞)。SEA040阻止硝普钠(SNP)增加ERK和p38 MAPK磷酸化,并以细胞外Ca2+依赖性方式产生活性氧(ROS)。

体内研究

SEA040(3mg/kg+3mg/kg/h,持续2h,静脉注射)减弱了脑皮质和纹状体的梗死体积,不影响麻醉大鼠皮质平均血流。SEA0400对MPTP处理的C57BL/6J小鼠的多巴胺能神经毒性(由中脑和纹状体中的多巴胺水平、黑质和纹状体中的酪氨酸羟化酶免疫反应性、纹状体多巴胺释放和运动缺陷决定)具有保护作用。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SEA0400 是一种新颖的,具有选择性的Na+-Ca2+exchanger抑制剂,在培养的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中,能够抑制 Na+-依赖性 Ca2+的吸收。品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6927 mL

13.4633 mL

26.9266 mL

5 mM

0.5385 mL

2.6927 mL

5.3853 mL

10 mM

0.2693 mL

1.3463 mL

2.6927 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

如前所述,通过测定钠依赖性45Ca2+摄取来测定钠离子交换活性。简言之,细胞在汉克斯平衡盐水(HBSS)中预培养20分钟,然后将培养基转移到含有45Ca2+的HBSS中培养5分钟。为了提高细胞内钠离子浓度,使用1 mM的哇巴因加20μM的莫能菌素(用于星形细胞和小胶质细胞)和10μM的莫能菌素(用于神经元)。莫能菌素与同位素同时加入。在星形胶质细胞和小胶质细胞莫能菌素前5分钟加入哇巴因。在莫能菌素前5分钟加入SEA040和KB-R7943,在45Ca2+摄取反应中出现。

细胞实验

将SEA0400溶解在DMSO中(终浓度0.1%)。
将在96孔组织培养板中铺板的细胞在含有10μMH2DCF-DA和0.25μg/ mL Cremophor EL的正常或无Ca2 + HBSS中于37℃温育30分钟,然后用正常HBSS漂洗两次至 去除多余的染料。 将细胞在正常HBSS中再灌注1小时,并且通过ROS(可能是H 2 O 2和羟基自由基)将H 2 DCF-DA转化为其荧光产物二氯荧光素,使用Wallac Multilabel计数器在485nm激发和535nm发射测定。 ROS产生表示为对照细胞的百分比。 在实验之前使用H 2 O 2确认ROS测定的线性和灵敏度。 在Ca 2+再灌注前10分钟加入指定浓度的SEA0400,直至测定。

动物实验

SEA0400配置成含有20%大豆油的脂质乳液,给药。
雄性Sprague-Dawley大鼠体重289至325g,用1%至2%的氟烷麻醉。将导管插入股动脉并连接到压力传感器以记录血压。用激光多普勒流量计测量局部皮质血流量,探头放置在胸部后方2 mm和侧面6 mm处。SEA0400或其同等体积的载体在3 mg/kg下静脉注射,然后在正常条件下以3 mg/kg/h注射2 h,无MCA阻塞。

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg, 200mg

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