产品简介：
Abemaciclib( LY2835219)对CDK4和CDK6的IC50分别为2 nM和10 nM。
分子式： C27H32F2N8 分子量： 506.59
别名：Abemaciclib；LY2835219
N-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine, methanesulfonate
物理性状及指标：
外观：……………………结晶性固体
λmax：…………………245, 272, 299 nm
溶解性：…………………溶于DMSO
纯度：………………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | LY2835219游离碱对CDK4和CDK6的IC50分别为2 nM和10 nM。 | |||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 | LY2835219减少细胞生存能力的IC50值从0.5μM 0.7μM,抑制一种蛋白激酶和ERK信号而不是mTOR激活在头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)细胞。LY2835219显示抑制A375R1-4,M14R,SH4R EC50值从0.3到0.6μM;LY2835219抑制亲代A375和耐药A375RV1和A375RV2细胞的增殖，具有类似的能力，IC50的值分别为395、260和463 nM。LY2835219抑制低纳米级的CDK4和CDK6，抑制Rb磷酸化，导致G1抑制和抑制增殖，其活性对Rb细胞是特异性的 | |||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | LY2835219 (45 mg/kg, p.o.)与everolimus结合，在HNSCC异种移植瘤中产生协同抗肿瘤作用。LY2835219(45或90 mg/kg, p.o.)在A375异种移植瘤模型中显示明显的肿瘤生长抑制。 | |||||||||||||||||||||||||
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Abemaciclib是CDK4 和CDK6选择性抑制剂，可以用于相关领域的科学研究。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9740 mL | 9.8699 mL | 19.7398 mL |
| 5 mM | 0.3948 mL | 1.9740 mL | 3.9480 mL |
| 10 mM | 0.1974 mL | 0.9870 mL | 1.9740 mL |
| 激酶实验 | 细胞（5×103）铺在96孔板中。 第二天将细胞处理24至48小时，然后按照制造商的说明书和发光平板读数器通过Caspase-Glo-3/7测定评估半胱天冬酶-3活性。 |
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| 细胞实验 | LY28 35219溶解在DMSO中，浓度为10毫米。 细胞接种在96孔板中，允许粘附过夜，并用DMSO控制（0.1% V/V）或所指示的化合物处理72小时。根据生产商的说明书，使用细胞计数试剂盒测定细胞活力和增殖。Ly235219和mTOR抑制剂之间的相互作用用CypSyn确定。组合指数（CI）值为1表示加性药物相互作用，而CI＜1是协同作用，CI＞1是拮抗作用。 |
| 动物实验 |
LY28 35219在20毫米磷酸盐缓冲液中溶解在1% HEC中。 用OSC-19（1×106）细胞皮下注射六周龄BALB/c雌性裸鼠。当肿瘤大小达到约100平方毫米时，小鼠按肿瘤大小随机化，并进行各种治疗。每个治疗组至少包括5只小鼠。每组小鼠通过每日口服灌胃给药，LY28 35219（45 mg/kg/d或90 mg/kg/d），依维莫司（5 mg/kg/d），或两者的组合。LY28 35219溶解在1% HEC中，在20 mM磷酸盐缓冲液（PH2.0）中溶解。每周测量两次肿瘤大小和体重。肿瘤体积用以下公式计算：V＝（L×W2）/ 2。小鼠在第14天灌胃最后一次，第二天处死。取瘤组织进行Western blot和免疫组织化学染色。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。