Darifenacin Hydrobromide

¥300.00

规格: 10mg

CAS 号: 133099-07-7
库存详情未设置 SKU: MB5446-1 分类: , 标签:

Darifenacin Hydrobromide;氢溴酸达非那新
分子式:C28H30N2O2.HBr 分子量:507.47

简介: 氢溴酸达非那新Darifenacin HBr(UK88525)是选择性M3蕈毒碱受体拮抗剂。
别名:3-Pyrrolidineacetamide, 1-[2-(2,3-dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-.alpha.,.alpha.-diphenyl-, hydrobromide (1:1), (3S)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉固体
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (197.05 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Darifenacin HBr是一种选择性的M3 muscarinic(M3蕈毒碱)受体拮抗剂,pKi为8.9。

靶点

M3 mAChR

8.9(pKi)

体外研究

Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移,并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性,估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性,导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。

体内研究

Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBCAMP)的振幅,283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制,最大抑制约为50–55%。在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内,Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性,C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。在膀胱过度活动症患者(OAB)中,Darifenacin (7.5 mg和15 mg,每天)降低每周尿失禁发作次数,使其分别降低为基线的67.7%和72.8%,而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内,Darifenacin (7.5 mg 和15 mg,每天)改善排尿频率,膀胱容量,尿急频率和严重性,以及尿失禁发生的次数,作用显著优于安慰剂。

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MB5446-S

氢溴酸达非那新(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Darifenacin HBr(UK88525)是选择性M3蕈毒碱受体拮抗剂,用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9706 mL

9.8530 mL

19.7060 mL

5 mM

0.3941 mL

1.9706 mL

3.9412 mL

10 mM

0.1971 mL

0.9853 mL

1.9706 mL

50 mM

0.0394 mL

0.1971 mL

0.3941 mL

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规格

10mg

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