2-脱氧-D-葡萄糖；2-Deoxy-D-glucose
分子式：C6H12O5分子量：164.16
简介：2-脱氧-D-葡萄糖2-Deoxy-D-glucose 是一种葡萄糖类似物，为葡萄糖代谢抑制剂，通过作用于己糖激酶(hexokinase) 来抑制糖酵解。
别名：2-Deoxy-D-arabino-hexose; D-Arabino-2-deoxyhexose；Ba 2758；NSC 15193；2-deoxyglucose
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
溶解性：…………………DMSO: 20mg/mL；PBS(pH 7.2): 10mg/ml；Water 32 mg/mL (194.93 mM)
含量：……………………>98%
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性：
2-Deoxy-D-glucose, 一种葡萄糖类似物，是具有抗病毒活性的糖酵解抑制剂。作用靶点 glycolysis
体外研究 2-Deoxy-D-glucose(2-DG)通过PI3K激活Akt，这一效应独立于糖酵解过程或mTOR的抑制。2-DG的处理能够破坏IGF-1和IGFBP3的结合，所以游离的IGF-1可以从IGF-1·IGFBP3复合体中释放出来，去激活IGF1R信号。抑制IGF1R可以连带减弱2-DG所诱导的多种生存信号通路的激活。2-DG还可以诱导具有时间依赖性和剂量依赖性的ERK磷酸化[1]。2-DG可以被转运到细胞中，被己糖激酶磷酸化，但不能被代谢并积累在细胞中。这导致ATP耗竭从而细胞死亡[2]。2-DG能够显著地抑制增殖、诱导凋亡，减少小鼠内皮细胞的迁移，抑制小鼠内皮细胞的板状伪足和丝状伪足的形成、导致F-肌动蛋白丝解体。
体内研究 对癌症患者处理以高浓度的2-DG（大于200 mg/kg）不能很好地控制肿瘤生长。2-DG的副作用包括血糖水平升高、进一步地体重减少和嗜睡以及低血糖症状[2]。2-DG在小鼠中增强异氟烷所诱导的小鼠翻正反射消失。通过减少代谢，2-DG的处理在啮齿类动物中降低体温、增强其对麻醉作用的敏感性[3]。含2-DG的饮食显著地增加血清中酮体水平、在脑中增强酮体代谢所需酶的表达。2-DG所诱导线粒体生物学能的维持、同时减少氧化应激反应。此外，2-DG处理的小鼠中，淀粉样前蛋白（APP）和β淀粉样蛋白寡聚物显著减少、α分泌酶增加、γ分泌酶表达减少，说明2-DG诱导淀粉样途径向非淀粉样途径的转变。2-DG在阿尔茨海默病的雌鼠模型中，增加神经营养生长因子、BDNF、NGF的表达，从而减少其病理学症状。
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，目前常被用于抗癌试剂研发。葡萄糖的非代谢衍生物，可被人类红细胞中的葡萄糖载体携带。己糖激酶的间接抑制剂。报道减少多柔比星诱导的细胞凋亡的发生率。
2-脱氧-D-葡萄糖是一种细胞凋亡抑制剂，已被证明可被与胰岛素一起孵育的神经胶质细胞摄入。研究表明，这种化合物有可能抑制小鼠视网膜组织中的缺氧。此外，已经注意到2-脱氧-D-葡萄糖是通过间接抑制导致内质网应激的己糖激酶（HXK）而成为糖酵解抑制剂。其他实验表明，该药物上调自噬并降低某些癌细胞系中的ATP水平。 2-脱氧-D-葡萄糖是AMPK和GPI抑制剂的激活剂。
经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
细胞实验
- Cell lines:H460 或 H157 细胞
- Concentrations:5 mM
- Incubation Time:48 h
- Method:
将H460或H157细胞以2×103个细胞每孔的密度接种于96孔板中。将细胞分为几组，一组只用5 mM 2-DG处理、一组只用5或10 μM IGF1R抑制剂Ⅱ处理、另一组使用2-DG和IGF1R抑制剂Ⅱ的结合处理。处理48小时后，检测细胞生长的抑制程度。
动物实验
- Animal Models:C57BL/6J成年小鼠
- Formulation:生理盐水
- Dosages:1000 mg/kg
- Administration:腹腔注射
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